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艾得奈生

艾得奈生用途

Edasalonexent 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。

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艾得奈生名称

[ CAS 号 ]:
1204317-86-1

[ 中文名 ]:
艾得奈生

[ 英文名 ]:
Edasalonexent

[英文别名 ]:

AF3Z6434KS
edasalonexent

艾得奈生生物活性

[ 描述 ]:

Edasalonexent 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

NF-κB[1]

[体外研究]

Edasalonexent是一种口服给药的小分子,其中水杨酸和二十二碳六烯酸(DHA)通过乙二胺接头共价缀合,旨在协同地利用这两种化合物抑制NF-κB的能力。 Edasalonexent在金毛杜鹃肌营养不良症(DMD)模型中显着抑制NF-κBp65依赖性炎症反应以及由p65调节的下游促炎基因[2]。

[体内研究]

用Edasalonexent治疗mdx小鼠20周导致趾长伸肌对离心收缩引起的损伤的敏感性降低[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雄性mdx或WT小鼠。药物治疗方案需要喂养单独饲养的小鼠，从4周龄开始随意喂食含有CAT-1041或Edasalonexent（0.75％w / w）的特产对照食物或食物。平均药物消耗通常为每天0.75至1mg / g体重。对于Edasalonexent，此剂量的24小时血浆暴露为450ng hr / mL [1]。

[参考文献]

[1]. Hammers DW, et al. Disease-modifying effects of orally bioavailable NF-κB inhibitors in dystrophin-deficient muscle. JCI Insight. 2016 Dec 22;1(21):e90341.

[2]. Donovan JM, et al. A Novel NF-κB Inhibitor, Edasalonexent (CAT-1004), in Development as a Disease-Modifying Treatment for Patients With Duchenne Muscular Dystrophy: Phase 1 Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics in Adult Subjects. J Clin Pharmacol. 2017 May;57(5):627-639.

[相关活性小分子]

艾得奈生物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
716.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₄₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
490.677

[ 闪点 ]:
387.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
490.319550

[ LogP ]:
7.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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