< 生产厂家价格 >

BAY 11-7082

BAY 11-7082用途

BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。

点击显示

BAY 11-7082名称

[ CAS 号 ]:
19542-67-7

[ 中文名 ]:
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈

[ 英文名 ]:
BAY 11-7082

[中文别名 ]:

(E)-3-甲苯磺酰基丙烯腈

[英文别名 ]:

3-(p-Tolylsulfonyl)acrylonitrile
3-(p-Toluenesulfonyl)acrylonitrile
(E)-3-Tosylacrylonitrile
(2E)-3-[(4-Methylphenyl)sulfonyl]acrylonitrile
(E)-3-(4-Methylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile
(E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
3-((4-Methylphenyl)sulfonyl)-2-propenenitrile
BAY-11-7082
2-Propenenitrile, 3-((4-methylphenyl)sulfonyl)-
BAY 11-7082

BAY 11-7082生物活性

[ 描述 ]:

BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

NF-κB

USP7:0.19 μM (IC50)

USP21:0.96 μM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

Bay 11-7082,NF-κB的抑制剂,诱导HTLV-1感染的T细胞系的凋亡,但仅HTLV-I阴性T细胞的细胞凋亡可忽略不计。 Bay 11-7082快速且有效地降低HTLV-1感染的T细胞系中NF-κB的DNA结合,并下调由NF-κB调节的抗凋亡基因Bcl-xL的表达。 Bay 11-7082选择性抑制人T细胞系中Tax诱导的NF-κB活性[1]。 BAY 11-7082抑制NFκB信号传导,并且最近显示通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数测试的E2和E3连接酶。此外,BAY 11-7082还通过与这些酶的催化Cys残基反应抑制几种酪氨酸磷酸酶。最初显示NSC 697923抑制E2连接酶Ubc13-Uev1A [2]。 BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化,诱导HBL-1细胞的死亡。 BAY 11-7082完全抑制LPS刺激和IL-1刺激的IKKβ激活环的磷酸化[3]。 BAY 11-7082通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化起作用,导致NF-κB降低并降低粘附分子的表达[4]。

[激酶实验]

将含有10μM遍在蛋白的22.5μL20mMHepes（pH 7.5）中的UBE1（0.17μM）在21℃下与1μLDMSO或1μLBAY11-7082在DMSO中孵育45分钟。加入2.5μL10mM乙酸镁和0.2mM ATP溶液，在30℃温育10分钟，加入2.5μL10％（w / v）SDS终止反应，加热6分钟。在75°C。在不存在任何硫醇的情况下对样品进行SDS / PAGE。用考马斯速溶蓝将凝胶染色1小时，并用水洗涤脱色。除了在与BAY 11-7082孵育之前将UBE1（0.17μM）与Ubc13（2.4μM）或UbcH7（2.9μM）混合之外，以相同的方式进行遍在蛋白向E2缀合酶的加载[3]。

[细胞实验]

通过WST-1方法测定Bay 11-7082对细胞生长的影响。在上述条件下，在不存在或存在各种浓度的Bay 11-7082（1,2,3,4，4,14,24）的情况下，将2×104（细胞系）或2×105（PBMC）细胞在96孔微量培养板中孵育。和5μM）。培养48小时后，加入10μLWST-1溶液，将细胞再培养2小时。用酶标仪在655nm的参考波长和450nm的测试波长下测量存活细胞的数量。细胞活力被确定为对照的百分比（即，没有Bay 11-7082）[1]。

[参考文献]

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.

[2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763.

[3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.

[4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
397.6±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
133-135℃

[ 分子式 ]:
C₁₀H₉NO₂S

[ 分子量 ]:
207.249

[ 闪点 ]:
194.3±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
207.035400

[ PSA ]:
66.31000

[ LogP ]:
1.28

[ 外观性状 ]:
solid | white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.557

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 25 mg/mL, soluble

BAY 11-7082MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BAY 11-7082安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UD1430000

BAY 11-7082合成路线

详细合成路线

BAY 11-7082上下游产品

BAY 11-7082上游产品

BAY 11-7082下游产品

BAY 11-7082文献

Inhibition of STAT5a by Naa10p contributes to decreased breast cancer metastasis.

Carcinogenesis 35(10) , 2244-53, (2014)

N-α-Acetyltransferase 10 protein (Naa10p, also called arrest-defective 1), the catalytic subunit of N-acetyltransferase A, is a critical regulator of cell death and proliferation. Naa10p is also shown...

Extra-Nuclear Signaling Pathway Involved in Progesterone-Induced Up-Regulations of p21cip1 and p27kip1 in Male Rat Aortic Smooth Muscle Cells.

PLoS ONE 10 , e0125903, (2015)

Previously, we demonstrated that progesterone (P4) at physiologic levels (5-500 nM) inhibited proliferation in cultured rat aortic smooth muscle cells (RASMCs) through a P4 receptor (PR)-dependent pat...

TRIB3 mediates the expression of Wnt5a and activation of nuclear factor-κB in Porphyromonas endodontalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts.

Mol. Oral Microbiol. 30 , 295-306, (2015)

Porphyromonas endodontalis lipopolysaccharide (LPS) is considered to be correlated with the progression of bone resorption in periodontal and periapical diseases. Wnt5a has recently been implicated in...

更多文献