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QNZ (EVP4593)

QNZ (EVP4593)用途

QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

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QNZ (EVP4593)名称

[ CAS 号 ]:
545380-34-5

[ 中文名 ]:
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺

[ 英文名 ]:
QNZ (EVP4593)

[英文别名 ]:

6-Amino-4-(4-phenoxyphenylethylamino)quinazoline
QNZ
NF-kappaB Activation Inhibitor
EVP4593

QNZ (EVP4593)生物活性

[ 描述 ]:

QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NF-κB:11 nM (IC50, in human Jurkat cells transfected with pNFκB-Luc)

TNF-α:7 nM (IC50, in murine splenocytes stimulated with LPS)

[体外研究]

QNZ(化合物11q)具有NF-κB介导的炎症反应的抑制作用。 QNZ剂量依赖性地抑制水肿形成[1]。 QNZ(EVP4593)减少了亨廷顿病(HD)中溶酶体/自噬体和储存操作通道(SOC)电流的数量。期望响应于QNZ的神经元内钙转运的正常化减少病理学表现。使用透射电子显微镜(TEM)在用QNZ处理的HD和WT神经元中评估许多溶酶体/自噬体。与QNZ孵育使HD GABA能中型多刺(GABA MS)样神经元(GMSLNs)中的溶酶体/自噬体数量减少了近两倍(从0.41±0.04到0.23±0.04; p <0.05),而WT神经元则没有影响。通过流式细胞术(FC)分析检查溶酶体含量来证实该观察结果。在QNZ处理后,HD GMSLNs的中值荧光强度降低了34±6％(p <0.05)[2]。

[细胞实验]

将iPSHD22细胞在K-4培养基中培养在具有透明平底的96孔黑色板中。接下来，在分析之前，用化学化合物（例如，QNZ 100nM）处理细胞24小时。荧光测定MultiTox-Fluor Multiplex Cytotoxicity Assay用于同时测量每个孔中活体（活力）和死亡（细胞毒性）细胞的相对数量。通过DTX 880多模式微孔板读数仪检测荧光。为了评估细胞死亡水平（LoCD），采用以下等式:( [细胞孔中的细胞毒性] - [无细胞的细胞毒性]）/（[细胞孔中的活力] - [活力一个没有细胞的井]）[2]。

[参考文献]

[1]. Tobe M, et al. Discovery of quinazolines as a novel structural class of potent inhibitors of NF-kappa B activation.

[2]. Nekrasov ED, et al. Manifestation of Huntington's disease pathology in human induced pluripotent stem cell-derived neurons. Mol Neurodegener. 2016 Apr 14;11:27.

[3]. Wu J, et al. Enhanced Store-Operated Calcium Entry Leads to Striatal Synaptic Loss in a Huntington's Disease Mouse Model. J Neurosci. 2016 Jan 6;36(1):125-41.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 利米多赛 | 雷公藤内酯醇 | 泊马度胺 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | 黄芩苷 | TIC10

QNZ (EVP4593)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
169-175ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀N₄O

[ 分子量 ]:
356.420

[ 闪点 ]:
317.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
356.163696

[ PSA ]:
73.06000

[ LogP ]:
4.57

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.714

[ 储存条件 ]:
Refrigerator, Under Inert Atmosphere

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble15mg/mL, clear

QNZ (EVP4593)MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

QNZ (EVP4593)安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

QNZ (EVP4593)海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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