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吡咯烷二硫代甲酸铵

吡咯烷二硫代甲酸铵用途

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium是选择性的 NF-κB 抑制剂。

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吡咯烷二硫代甲酸铵名称

[ CAS 号 ]:
5108-96-3

[ 中文名 ]:
吡咯烷二硫代甲酸铵盐

[ 英文名 ]:
Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarbamate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1-Pyrrolidinecarbodithioic acid,ammonium salt
EINECS 225-834-4
Pyrrolindinedithiocarbamate ammonium
1-Pyrrolidinecarbodithioic acid ammoniate (1:1)
Ammonium Pyrrolidine-N-dithiocarbamate
ammonium tetramethylenedithiocarbamate
Pyrrolidine-N-dithiocarbamic Acid Ammonium Salt
Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarboxylate
APDTC AMMONIUM SALT
Ammonium pyrrolidinecarbodithioate

吡咯烷二硫代甲酸铵生物活性

[ 描述 ]:

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium是选择性的 NF-κB 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NF-κB

[体外研究]

用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(3-1000μM)预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。此外,吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(100μM)抑制IL-8mRNA的积累。吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化,因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB可降低肠上皮细胞产生IL-8 [1]。

[体内研究]

DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理的II组显示抑制肠长度的缩短和DAI评分的降低。 DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II中活化的NF-κB水平和IL-1β和TNF-α水平显着降低。这些研究结果表明,吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对NF-κB活性的抑制可以延缓炎症引起的粘膜组织缺损(糜烂或溃疡)的愈合,但它可以强烈抑制炎症细胞因子(IL-1β和TNF-α)的表达。 α),导致结肠炎的显着减轻。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵可用于治疗溃疡性结肠炎[2]。

[细胞实验]

获得人结肠癌细胞系HT-29，并使细胞在补充有10％胎牛血清的改良McCoy's 5A培养基中生长。为了研究吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对IL-8产生的影响，用20ng / mL的IL-1β诱导96孔板中的HT-29细胞18小时。在IL-1β刺激之前30分钟，将各种浓度（3-1000μM）的吡咯烷二硫代氨基甲酸酯或其载体（培养基）加入细胞中。使用固相酶联免疫吸附测定法测定上清液中IL-8的浓度[1]。

[动物实验]

动物给药：[2]吡咯烷二硫代氨基甲酸盐以100和50mg / kg的剂量水平腹膜内给予小鼠。将小鼠分为DSS未处理组（正常组），DSS处理对照组，DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组I（低剂量组）和DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组II（高剂量组）。在每组中，测量组织中的疾病活动指数评分（DAI评分），肠长度，组织学评分以及活化的NF-κB和炎性细胞因子（IL-1β和TNF-α）的水平[2]。

[参考文献]

[1]. Németh ZH, et al. Pyrrolidinedithiocarbamate inhibits NF-kappaB activation and IL-8 production in intestinal epithelial cells. Immunol Lett. 2003 Jan 2;85(1):41-6.

[2]. Qin JD, et al. Effect of ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC) on NF-κB activation and CYP2E1 content of rats with immunological liver injury. Pharm Biol. 2014 Nov;52(11):1460-1466.

[相关活性小分子]

吡咯烷二硫代甲酸铵物理化学性质

[ 密度 ]:
1.264g/cm3

[ 沸点 ]:
199.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
153-155 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₅H₁₂N₂S₂

[ 分子量 ]:
164.292

[ 闪点 ]:
74.6ºC

[ 精确质量 ]:
164.044189

[ PSA ]:
77.37000

[ LogP ]:
1.55870

[ 外观性状 ]:
灰白色至淡黄色晶体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
50 g/L (20 ºC)

吡咯烷二硫代甲酸铵MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

吡咯烷二硫代甲酸铵安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
29339990

吡咯烷二硫代甲酸铵合成路线

详细合成路线

吡咯烷二硫代甲酸铵上下游产品

吡咯烷二硫代甲酸铵上游产品

吡咯烷二硫代甲酸铵下游产品

吡咯烷二硫代甲酸铵海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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