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双氢青蒿素

双氢青蒿素用途

Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。

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双氢青蒿素名称

[ CAS 号 ]:
71939-50-9

[ 中文名 ]:
双氢青蒿素

[ 英文名 ]:
Dihydroartemisinin

[中文别名 ]:

青蒿醇

[英文别名 ]:

Dihydroartemisinin
Dihydroartemisin
Cotecxin
Dihydroginghaosu
MFCD00274495
Alaxin
[3H]-(10R/S)-Artenimol
Salaxin
artenimol
dihyhydroartemisinin

双氢青蒿素生物活性

[ 描述 ]:

Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

RelA

Autophagy

[体外研究]

双氢青蒿素(DHA)是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA/p65蛋白水平并下调核RelA/p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA/p65从胞质溶胶中的核转位,而不是抑制RelA/p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI 8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI 8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI 8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素(10,20和40μM)12小时,并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比,双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素(DHA)可增强光动力疗法(PDT)对食管癌细胞的抗肿瘤作用,并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素(80μM),PDT(分别为25和20J/cm 2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％,Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而,当PDT与双氢青蒿素合用时,细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。

[体内研究]

单次口服双氢青蒿素(200,300,400或600 mg/kg),感染后第6-8天给予一次,使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％,雌虫负荷减少62.2％％-92.2％,取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗,使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％,雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。

[激酶实验]

为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析（EMSA）。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5'-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸（15μg蛋白质和16fmol DNA）一起孵育（粗体表示NF-κB结合）在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素 - 蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5'-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清（PIS）作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。

[细胞实验]

Eca109（4×103细胞/孔）和Ec9706（5×103细胞/孔）细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J / cm 2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT（20μL）并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200,300,400或600毫克双氢青蒿素/ kg（剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25 mL / kg）。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。

[参考文献]

[1]. Hu W, et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48.

[2]. Li YJ, et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36.

[3]. Li HJ, et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33.

[相关活性小分子]

双氢青蒿素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
375.6±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
144-149ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₄O₅

[ 分子量 ]:
284.348

[ 闪点 ]:
181.0±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
284.162384

[ PSA ]:
57.15000

[ LogP ]:
2.27

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.543

[ 储存条件 ]:
2-8°C

双氢青蒿素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

双氢青蒿素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

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双氢青蒿素合成路线

详细合成路线

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双氢青蒿素上游产品

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