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WT-161

WT-161用途

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。

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WT-161名称

[ CAS 号 ]:
1206731-57-8

[ 中文名 ]:
WT-161

[ 英文名 ]:
WT-161

[英文别名 ]:

WT-161生物活性

[ 描述 ]:

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC6:0.4 nM (IC50)

HDAC1:8.35 nM (IC50)

HDAC2:15.4 nM (IC50)

HDAC3:51.6 nM (IC50)

HDAC8:1430 nM (IC50)

[体外研究]

WT161选择性抑制HDAC6并显着增加乙酰化α-微管蛋白(Ac-α-微管蛋白)的水平,对全局赖氨酸乙酰化影响很小。 WT161在所有测试的多发性骨髓瘤细胞系中诱导显着毒性,IC50介于1.5和4.7μM之间。 WT161与硼替佐米联合引发多泛素化蛋白和细胞应激的显着积累,随后是胱天蛋白酶激活和细胞凋亡。更重要的是,这种联合治疗在硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞的存在下是有效的,骨髓基质细胞已被证明可介导多发性骨髓瘤细胞的耐药性[1]。

[体内研究]

WT161显示100mg/kg ip的毒性,但WT161在50mg/kg ip下耐受良好。硼替佐米联合WT161显示出显着的抗肿瘤作用[1]。

[细胞实验]

用递增浓度的WT161（0-10μM）处理MM.1S细胞48小时。使用MTT测定[1]确定细胞活力。

[动物实验]

小鼠：将小鼠肿瘤异种移植物分配到接受载体（对照），BTZ（0.5mg / kg，iv），WT161（50mg / kg，ip）或BTZ + WT161的群组中。每周施用WT161连续五天，并且每周两次给予BTZ。最长垂直肿瘤直径的厚度测量在隔天进行，以估计肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Hideshima T, et al. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13162-13167.

[相关活性小分子]

WT-161物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
458.552

[ 精确质量 ]:
458.231781

[ LogP ]:
5.34

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
-20℃

WT-161

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