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4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺用途

CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9, 0.9, 1.2 μM.

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4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺名称

[ CAS 号 ]:
112522-64-2

[ 中文名 ]:
4-乙酰氨基-N-(2’-氨基苯基)-苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
CI-994

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tacedinaline
4-Acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
4-(Acetylamino)-N-(2-aminophenyl)benzamide
Goe 5549
N-acetyldinaline
Acetyldinaline
Tacedinalina
Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-
CI994
CI-994

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺生物活性

[ 描述 ]:

CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9, 0.9, 1.2 μM.

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HD1:0.9 μM (IC50)

HD2:0.9 μM (IC50)

HD3:1.2 μM (IC50)

[体外研究]

CI-994(N-乙酰基二氢萘)是一种新型口服化合物,在临床前模型中具有广谱的抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。 CI-994与常用于非小细胞肺癌细胞系管理的抗肿瘤药联合应用,在CI-994(40μM)和吉西他滨(0.01μM)之间观察到明显的作用协同作用(R = 1.8,R = 1.5) )治疗48和72小时[2] .CI-994抑制丝裂原刺激的血液淋巴细胞增殖,IC50值为3μM[4]。

[体内研究]

CI-994具有针对8/8实体瘤的活性：胰腺导管腺癌＃02(4.7);胰腺癌＃03(3.0; 1/6治愈);结肠腺癌＃38(1.6);结肠腺癌＃51/A(1.1);乳腺癌＃25(1.7);乳腺癌＃17/ADR(0.5);催促成骨肉瘤(4.0);和人前列腺癌LNCaP(1.2)。 CI-994是地那林的乙酰化代谢产物,在体内具有与地那林相同的活性谱。它在时间表比较/毒性试验中也表现相似[3]。 CI-994可以在单次口服给药后1天内对大鼠的淋巴组织产生影响,这种作用通常在7天内可逆[4]。

[动物实验]

大鼠：为了表征CI-994对淋巴组织的作用，在0（载体对照），10,23和45mg / kg下给予雄性大鼠单次口服剂量并在给药后7天内杀死以评估白血细胞分化，骨髓分化，淋巴组织重量和选择的淋巴组织组织病理学[4]。

[参考文献]

[1]. Moradei OM, et al. Novel aminophenyl benzamide-type histone deacetylase inhibitors with enhanced potency and selectivity. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5543-6.

[2]. Loprevite M, etal. In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res. 2005;15(1):39-48.

[3]. LoRusso PM, et al. Preclinical antitumor activity of CI-994. Invest New Drugs. 1996;14(4):349-56.

[4]. Graziano MJ, et al. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol. 1999 Apr-May;73(3):168-74.

[相关活性小分子]

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
450.6±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
242 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅N₃O₂

[ 分子量 ]:
269.298

[ 闪点 ]:
226.3±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
269.116425

[ PSA ]:
84.22000

[ LogP ]:
0.96

[ 外观性状 ]:
固体;Light orange to Yellow to Green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
CU8702023

[ 海关编码 ]:
2924299090

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺合成路线

详细合成路线

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺上下游产品

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺上游产品

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺下游产品

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺文献

Role of a small molecular weight phosphoprotein in the mechanism of action of CI-994 (N-acetyldinaline).

Int. J. Cancer 62(5) , 636-42, (1995)

The mechanism of action of the novel anti-cancer compound CI-994 was studied in C26 murine colon tumor and HCT-8 human colon adenocarcinoma cells. Treatment of either cell line resulted in the specifi...

Phase I study of oral CI-994 in combination with carboplatin and paclitaxel in the treatment of patients with advanced solid tumors.

Cancer Invest. 22(6) , 886-96, (2004)

To determine maximum tolerated dose of CI-994, a novel oral histone deacetylase inhibitor, in combination with carboplatin and paclitaxel in patients with advanced solid tumors.Patients with advanced ...

Cytotoxic chemotherapy regimens that increase dose per cycle (dose intensity) by extending daily dosing from 5 consecutive days to 28 consecutive days and beyond.

Clin. Cancer Res. 6(6) , 2474-81, (2000)

Dose intensity, defined as dose administered per unit time, has emerged as a potentially important measurement of anticancer drug exposure and determinant of efficacy. There are several strategies for...

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