XL-784
XL-784用途
XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
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XL-784名称
XL-784生物活性
[ 描述 ]:
XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MMP-1:1900 nM (IC50)
MMP-2:0.81 nM (IC50)
MMP-3:120 nM (IC50)
MMP-8:10.8 nM (IC50)
MMP-9:18 nM (IC50)
MMP13:0.56 nM (IC50)
[体外研究]
XL-784是一种高效,低分子量(1,122 g/mol)的MMP抑制剂,其水溶性非常有限(20μg/ mL)。 XL-784在体外有效抑制MMP-2,MMP-13和ADAM10 [TNF-α-转换酶(TACE)]活性,IC50值在1-2nM范围内。 XL-784还抑制MMP-9(IC50~20nM)活性和ADAM17(IC50~70nM),也称为TACE。然而,它对MMP-1的抑制效力低(IC50~2000 nM)[1]。
[体内研究]
所有小鼠都同样耐受治疗。对照小鼠均发生动脉瘤,平均％△AD为158.5％±4.3％。用所有剂量的XL-784和强力霉素治疗可有效抑制主动脉扩张。 XL-784与收获时主动脉扩张减少之间存在明显的剂量反应关系(50 mg/kg 140.4％±3.2％; 125 mg/kg 129.3％±5.1％; 250 mg/kg 119.2％±3.5％;与对照相比,所有Ps <0.01。这继续使用较高剂量(375mg/kg 88.6％±4.4％; 500mg/kg 76.0％±3.5％)。在弹性蛋白酶灌注后,测试的最高2剂XL-784比强力霉素(112.2％±2.0％,P <0.05)更有效抑制主动脉的最大扩张[2]。
[动物实验]
小鼠[2]总共89只小鼠进行主动脉灌注。从灌注当天开始，用研究药物（例如，XL-784），阴性对照或多西环素处理动物。 76只动物存活至牺牲并包括在分析中。用实验剂XL-784处理的动物每天用在0.1mL Cremophor（一种非离子蓖麻油基增溶剂和乳化剂）中稀释的试剂进行管饲。使用三剂药物，50（n = 17），125（n = 17）和250mg / kg / d（n = 18）作为单日剂量给药。第五组小鼠未接受强饲治疗，但在饮用水中用浓度为100mg / kg / d动物的多西环素（n = 19）治疗。在第二治疗方案中，总共50只动物进行主动脉灌注，47只动物存活以在第14天进行分析。 5个治疗组是250,375或500mg / kg的XL-784，单独的Cremaphor稀释剂或100mg / kg的强力霉素。将动物按3组分配到通过每个治疗组随机旋转的治疗组，直到每组中有9只动物，除了每组500mg / kg，总共14只动物[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
XL-784物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H22ClF2N3O8S
[ 分子量 ]:
549.9294864
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