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特伐替尼

特伐替尼用途

Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。

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特伐替尼名称

[ CAS 号 ]:
781613-23-8

[ 中文名 ]:
特伐替尼

[ 英文名 ]:
XL-647

[英文别名 ]:

KD-020
KD-019
tesevatinib
UNII F6XM2TN5A1
XL-647

特伐替尼生物活性

[ 描述 ]:

Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 艾弗林受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:0.3 nM (IC50)

ErbB2:16 nM (IC50)

KDR:1.5 nM (IC50)

Flt-4:8.7 nM (IC50)

[体外研究]

Tesevatinib(XL-647)有效抑制EGF/ErbB2,VEGF和ephrin RTK家族。 Tesevatinib(XL-647)是一种可逆的ATP竞争性抑制剂。 Tesevatinib(XL-647)对一组10种酪氨酸激酶(包括胰岛素和胰岛素样生长因子-1受体)和55种丝氨酸-苏氨酸激酶(包括细胞周期蛋白依赖性激酶,应激激活蛋白激酶,和蛋白激酶C同种型)。 Tesevatinib(XL-647)抑制埃罗替尼抗性H1975细胞系中的细胞增殖和EGFR途径活化,该细胞系在EGFR基因中具有双突变(L858R和T790M)。在A431细胞中,Tesevatinib(XL-647)降低细胞活力,IC50值为13 nM [1]。

[体内研究]

Tesevatinib(XL-647)显示体内WT EGFR的有效和长寿命抑制。替沙替尼(XL-647)基本上抑制H1975异种移植肿瘤的生长并降低肿瘤EGFR信号传导和肿瘤血管密度[1]。

[细胞实验]

通过增加Tesevatinib（XL-647），吉非替尼或厄洛替尼的浓度来抑制H1975和A431细胞的生长，通过在96孔板中每孔接种5000个细胞来确定。第二天，用低血清RPMI 1640（0.1％胎牛血清，1％非必需氨基酸和1％青霉素/链霉素）洗涤细胞一次，然后加入90μL低血清RPMI 1640。将测试化合物（Tesevatinib（XL-647））稀释至测试浓度的10倍，并将10μL加入一式三份孔中孵育72小时。确定细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠：给予荷瘤小鼠100mg / kg的替西伐宁（XL-647），厄洛替尼或吉非替尼，并在1至72小时后收获肿瘤。在各个时间点之前半小时，通过静脉推注给予EGF（50μg/小鼠），30分钟后解剖肿瘤，并通过在10倍体积的冰冷裂解缓冲液中匀浆制备肿瘤提取物。通过离心澄清裂解物，并通过ELISA测定EGFR酪氨酸磷酸化水平[1]。

[参考文献]

[1]. Gendreau SB, et al. Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3713-23.

[相关活性小分子]

特伐替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
567.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₂

[ 分子量 ]:
491.385

[ 闪点 ]:
297.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
490.133850

[ PSA ]:
59.51000

[ LogP ]:
5.98

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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