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坎地沙坦

坎地沙坦用途

Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.26 nM。

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坎地沙坦名称

[ CAS 号 ]:
139481-59-7

[ 中文名 ]:
坎地沙坦

[ 英文名 ]:
Candesartan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ratacand
Candesartan
Blopress
Amias
Atacand
MFCD00864463
Candesartan Cilexetil Impurity 7

坎地沙坦生物活性

[ 描述 ]:

Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.26 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Pfeffer MA, et al. Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.

[2]. Nishimura Y, et al. Chronic peripheral administration of the angiotensin II AT(1) receptor antagonist candesartan blocks brain AT(1) receptors. Brain Res. 2000 Jul 14;871(1):29-38.

[相关活性小分子]

坎地沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
754.8±70.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
183-185°C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₀N₆O₃

[ 分子量 ]:
440.454

[ 闪点 ]:
410.3±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
440.159698

[ PSA ]:
118.81000

[ LogP ]:
5.01

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.719

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

坎地沙坦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

坎地沙坦合成路线

详细合成路线

坎地沙坦上下游产品

坎地沙坦上游产品

坎地沙坦下游产品

坎地沙坦制备

3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中，回流反应，将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中，回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在剧烈搅拌下，将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反应，得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋喃，搅拌和冰浴冷却下，加
入NaH，室温搅拌，再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯，回流反应，形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解，即得坎地沙坦。

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坎地沙坦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%