阿莫兰特

阿莫兰特用途

Almokalant 是一种第三类抗心律失常的药物，为钾离子通道阻滞剂，抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。
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阿莫兰特名称

[ CAS 号 ]:
123955-10-2

[ 中文名 ]:
阿莫兰特

[ 英文名 ]:
Almokalant

[英文别名 ]:

阿莫兰特生物活性

[ 描述 ]:

Almokalant 是一种第三类抗心律失常的药物,为钾离子通道阻滞剂,抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Potassium channel[1]


[体外研究]

Almokalant是一种III类抗心律失常药物,可作为钾通道阻滞剂,抑制特定成分(Ikr)的时间依赖性延迟整流钾电流[1]。

[体内研究]

在第11天给药后,Almokalant(125μmol/ kg,po)在怀孕大鼠中诱导心血管缺陷,口面裂缝和尾部缺陷。Almokalant也在怀孕大鼠中引起[1]。

[参考文献]

[1]. Wellfelt K, et al. Teratogenicity of the class III antiarrhythmic drug almokalant. Role of hypoxia and reactive oxygen species. Reprod Toxicol. 1999 Mar-Apr;13(2):93-101.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁； 无水奎宁； 金鸡纳碱； 金鸡纳霜

阿莫兰特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.17g/cm3

[ 沸点 ]:
574.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C18H28N2O3S

[ 分子量 ]:
352.49200

[ 闪点 ]:
301.4ºC

[ 精确质量 ]:
352.18200

[ PSA ]:
92.77000

[ LogP ]:
3.03438

[ 蒸汽压 ]:
4.73E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.567

阿莫兰特毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DI2457916
CHEMICAL NAME :
Benzonitrile, 4-(3-(ethyl(3-(propylsulfinyl)propyl)amino)-2-hydroxy propoxy)-
CAS REGISTRY NUMBER :
123955-10-2
LAST UPDATED :
199806
DATA ITEMS CITED :
4

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
35250 ug/kg
SEX/DURATION :
female 12 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
REFERENCE :
TJADAB Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 53,168,1996
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
70500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 10 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
REFERENCE :
TJADAB Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 53,168,1996
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
35250 ug/kg
SEX/DURATION :
female 11 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
REFERENCE :
TJADAB Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 53,168,1996
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
17625 ug/kg
SEX/DURATION :
female 13 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
REFERENCE :
TJADAB Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 53,168,1996
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阿莫兰特合成路线

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