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(1R,2R)-N-([S] -1-{4-[5-溴-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并(d)咪唑-1-基]哌啶-1-基}丙-2-基)-2-苯基环丙烷甲酰胺

用途

VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1246303-14-9

[ 中文名 ]:
(1R,2R)-N-([S] -1-{4-[5-溴-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并(d)咪唑-1-基]哌啶-1-基}丙-2-基)-2-苯基环丙烷甲酰胺

[ 英文名 ]:
VU0359595

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PLD1:3.7 nM (IC50)

PLD2:6.4 μM (IC50)


[体外研究]

VU0359595(5,50,500,5000 nM)抑制基底细胞和FCS/IGF-1刺激的星形胶质细胞增殖[2]。VU03595(5,50,500 nM；30分钟)不影响星形胶质细胞中的基础PLD活性,但以浓度依赖性方式降低丝裂原刺激的PLD活性[2]。VU0359595(0.15μM；高糖治疗前1小时,高糖治疗期间4小时)部分减少了高糖(33 mM)诱导的视网膜色素上皮(RPE)细胞[3H]-磷脂酰乙醇(PEth)生成的增加[3]。VU03595(5μM；LPS治疗前1小时)调节LPS诱导(10μg/ml；24小时)RPE细胞的自噬过程[4]。

[参考文献]

[1]. Lewis JA, et al. Design and synthesis of isoform-selective phospholipase D (PLD) inhibitors. Part I: Impact of alternative halogenated privileged structures for PLD1 specificity. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(7):1916-1920.

[2]. Burkhardt U, et al. Phospholipase D is a target for inhibition of astroglial proliferation by ethanol. Neuropharmacology. 2014;79:1-9.

[3]. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019;184:243-257.

[4]. Bermúdez V, et al. Lipopolysaccharide-Induced Autophagy Mediates Retinal Pigment Epithelium Cells Survival. Modulation by the Phospholipase D Pathway. Front Cell Neurosci. 2019;13:154. Published 2019 Apr 24.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C25H29BrN4O2

[ 分子量 ]:
497.427

[ 精确质量 ]:
496.147369

[ LogP ]:
4.71

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

β-1,3-Glucan-induced host phospholipase D activation is involved in Aspergillus fumigatus internalization into type II human pneumocyte A549 cells.

PLoS ONE 6 , e21468, (2011)

The internalization of Aspergillus fumigatus into lung epithelial cells is a process that depends on host cell actin dynamics. The host membrane phosphatidylcholine cleavage driven by phospholipase D ...


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