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Tolfenamic Acid-D4

Tolfenamic Acid-D4用途

托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。
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Tolfenamic Acid-D4名称

[ CAS 号 ]:
1246820-82-5

[ 英文名 ]:
Tolfenamic Acid-d4

[英文别名 ]:

Tolfenamic Acid-D4生物活性

[ 描述 ]:

托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10.

[3]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61.

[4]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes and pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603

Tolfenamic Acid-D4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
405.4±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H8D4ClNO2

[ 分子量 ]:
265.728

[ 闪点 ]:
199.0±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
265.080750

[ LogP ]:
5.76

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

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