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茚托利辛

茚托利辛用途

Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。
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茚托利辛名称

[ CAS 号 ]:
125974-72-3

[ 中文名 ]:
茚托利辛

[ 英文名 ]:
Intoplicine

[英文别名 ]:

茚托利辛生物活性

[ 描述 ]:

Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

Topoisomerase II


[体外研究]

Intoplicine(RP60475)的活性,一种新的DNA拓扑异构酶I和II抑制剂,体外抗人肿瘤集落形成单位。 Intoplicine(RP60475)是7H-苯并[e] -吡啶并[4,3-b] -吲哚系列抗肿瘤化合物中评价最活跃的类似物。 Intoplicine通过抑制DNA拓扑异构酶I和II发挥其活性[1]。发现Intoplicine通过三元可裂解复合物的稳定化来展开DNA并抑制纯化的小牛胸腺拓扑异构酶II [2]。

[激酶实验]

在含有0.25μg超螺旋pBR322 DNA，20mM Tris HCl（pH 7.5），60mM KCl，10mM MgCl 2的20μL最终反应体积中，用不同浓度的小牛胸腺Topo II（20至0.1决定单位）进行测定。 ，30μg/ mL牛血清白蛋白，0.5mM EDTA，0.5mM二硫苏糖醇和1μMIntoplicine或水。最终核苷酸浓度为20.8μM。将反应物装配在冰中，然后将反应混合物在37℃下孵育5分钟。然后将样品在室温下与20μL预聚集的银水溶胶混合并立即通过SERS分析。在单独的缓冲液，单独的Topo II，单独的Intoplicine（1μM），单独的DNA，Topo II + Intoplicine和DNA + Intoplicine的SERS光谱的测量组成的对照实验在相同条件下进行，除了使用蒸馏水调节反应体积为20μL[2]。

[细胞实验]

K562人红白血病细胞系由患有慢性髓性白血病的患者建立。细胞在补充有10％胎牛血清（Seromed）和2mM L-谷氨酰胺的RPMI 1640（GIBCO）中处于5-8×105的指数生长期。通过相差显微镜和使用台盼蓝测试确定细胞生长和活力。将细胞（2×10 6）与1μMIntoplicine在37℃温育1小时，通过离心（200×g，4℃）用PBS洗涤两次，并重悬于200μLPBS中[2]。

[参考文献]

[1]. Eckardt JR, et al. Activity of Intoplicine (RP60475), a new DNA topoisomerase I and II inhibitor, against human tumor colony-forming units in vitro. J Natl Cancer Inst. 1994 Jan 5;86(1):30-3.

[2]. Morjani H, et al. Molecular and cellular interactions between Intoplicine, DNA, and topoisomerase II studied by surface-enhanced Raman scattering spectroscopy. Cancer Res. 1993 Oct 15;53(20):4784-90.


[相关活性小分子]

喜树碱 | 7-乙基-10羟基喜树碱 | 依沙替康甲磺酸盐 | Daun02 | 盐酸依达比星 | β-拉帕醌 | 白桦脂酸 | 替尼泊苷 | 安吖啶 | TAS-103二盐酸盐 | GENZ-644282 | 氨萘非特 | 盐酸Ellipticine | 吡柔比星 | 巴诺蒽醌 二盐酸盐

茚托利辛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.286g/cm3

[ 沸点 ]:
635.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C21H24N4O

[ 分子量 ]:
348.44100

[ 闪点 ]:
338.2ºC

[ 精确质量 ]:
348.19500

[ PSA ]:
64.18000

[ LogP ]:
4.31990

[ 蒸汽压 ]:
9.55E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.755

[ 储存条件 ]:
2-8℃

茚托利辛合成路线

详细合成路线

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茚托利辛上游产品

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥18414.0/1mg ￥41105.0/5mg

联系人：夏言

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