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格奥卢司他

格奥卢司他用途

Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。
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格奥卢司他名称

[ CAS 号 ]:
1261491-89-7

[ 中文名 ]:
格奥卢司他

[ 英文名 ]:
Olumacostat glasaretil

[英文别名 ]:

格奥卢司他生物活性

[ 描述 ]:

Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶
研究领域 >> 其他

[体外研究]

乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。 Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在3μM时,olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低至基线水平或低于基线水平。与对照样品相比,用20μM的olumacostat glasaretil处理的SEB-1培养物的14C-乙酸盐掺入水平低85％-90％。在3μM时,olumacostat glasaretil分别从对照值平均减少大约86％,57％,51％,39％和37％的皮脂腺细胞三酰基甘油,胆固醇/蜡酯,二酰基甘油,胆固醇和磷脂水平[1]。

[体内研究]

Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-(十四烷氧基)-2-糠酸(TOFA)的前药,设计用于增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil而非TOFA可显着降低仓鼠耳部皮脂腺大小。仓鼠耳朵提取物的HPLC分析显示,在测试动物中,olumacostat glasaretil处理增加了ACC水平和乙酰辅酶A与游离辅酶A的比率,表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离(MALDI)成像显示,应用于约克郡猪耳朵的OG相对于周围真皮积聚在皮脂腺中[1]。在第12周,OG治疗显示炎症性病变和非炎症性病变从基线开始减少更多,并且更多患者的研究者总体评估得分大于或等于2级,而不是载体[2]。

[细胞实验]

原代人皮脂腺细胞在96孔板中在皮脂细胞生长培养基中生长至汇合，并在含有0.1的培养基中，在浓度增加的TOFA或olumacostat glasaretil存在下，用1μM人胰岛素和1μM肝X受体（LXR）激动剂T0901317刺激。 ％DMSO。 24小时后，除去刺激/处理培养基，将测试物重新施用于含有[14 C] - 乙酸盐的标记培养基中。再过16小时后，用胰蛋白酶/ EDTA收获细胞。制备脂质提取物，并通过液体闪烁测定[14 C] - 乙酸酯掺入量，作为从头脂肪酸合成的量度[1]。

[动物实验]

仓鼠：为了评估治疗对ACC活性的影响，仓鼠接受20μL含有或不含6％olumacostat glasaretil的溶剂混合物，每天一次，持续1天，4天或7天。在最终剂量后24小时收获穿刺活组织检查。在第7次施用后24小时收获肝脏。 HPLC CoA酯分析适用[1]。

[参考文献]

[1]. Hunt DW, et al. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S0022-202X(17)30186-0.

[2]. Bissonnette R, et al. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.


[相关活性小分子]

Firsocostat | ND-646 | 5-(十四烷基氧)-2-糠酸 | 盐酸CP-640186 | PF-05175157 | MK-4074

格奥卢司他物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H43NO7

[ 分子量 ]:
481.622

[ 闪点 ]:
307.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
481.303955

[ LogP ]:
7.72

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.485

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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