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盐霉素 A

盐霉素 A用途

Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。

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盐霉素 A名称

[ CAS 号 ]:
12656-09-6

[ 中文名 ]:
盐霉素A

[ 英文名 ]:
Siomycin A

[英文别名 ]:

siomycin A
Antibiotic 6741-21,Mutabillicin,Mutabilycin

盐霉素 A生物活性

[ 描述 ]:

Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Forkhead box M1(FOXM1)[1]

[体外研究]

Siomycin A(0-10μM；24-72小时；K562,MCF7和MiaPaCa-2细胞)处理显着降低细胞活力,在K562,MCF7和MiaPaCa-2细胞中呈剂量依赖性和时间依赖性关联。在三种细胞系中,人白血病K562细胞的IC50在24小时时最低为6.25μM,而人胰腺癌MiaPaCa-2细胞的IC50为6.38μM。然而,人胰腺癌MiaPaCa-2的IC50 48和72小时的细胞是三种细胞系中最低的,分别为0.76和0.54μM[1]。Siomycin A(0-10μM；MiaPaCa-2细胞)处理在MiaPaCa-2细胞中具有有效的促凋亡作用[1]。Siomycin A(0-10μM；24小时；MiaPaCa-2细胞)处理显着降低MiaPaCa-2细胞中MMP-2,MMP-9和α-微管蛋白的表达水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：K562,MCF7和MiaPaCa-2细胞浓度：0μM,0.625μM,1.25μM,2.5μM,5μM或10μM孵育时间：24,48和72小时结果：细胞活力显着降低在剂量依赖性和时间依赖性关联中。细胞凋亡分析[1]细胞系：MiaPaCa-2细胞浓度：0μM,0.625μM,1.25μM,2.5μM,5μM或10μM孵育时间：结果：促进MiaPaCa-2细胞凋亡。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MiaPaCa-2细胞浓度：0μM,0.625μM,1.25μM,2.5μM,5μM或10μM孵育时间：24小时结果：MMP-2和MMP-9的表达水平在2.5,5和10μM组中,MiaPaCa-2细胞中的蛋白质显着降低。

[体内研究]

Siomycin A(1μM；皮下注射；4周；雄性Balb/c裸鼠)预处理减少体内小鼠模型中的肿瘤生长[2]。动物模型：具有IOMM-LEE细胞的4至5周龄雄性Balb/c裸鼠[2]剂量：1μM预处理的IOMM-LEE细胞给药：皮下注射；持续4周结果：体内肿瘤生长减少小鼠模型。

[参考文献]

[1]. Wang B, et al. Effects and mechanism of siomycin A on the growth and apoptosis of MiaPaCa-2 cancer cells. Oncol Lett. 2019 Sep;18(3):2869-2876.

[2]. Kim H, et al. Forkhead box M1 (FOXM1) transcription factor is a key oncogenic driver of aggressive human meningioma progression. Neuropathol Appl Neurobiol. 2019 Jun 9.

盐霉素 A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₇₁H₈₁N₁₉O₁₈S₅

[ 分子量 ]:
1648.844

[ 精确质量 ]:
1647.461060

[ PSA ]:
701.00000

[ LogP ]:
-8.95

[ 折射率 ]:
1.773

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

盐霉素 AMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐霉素 A安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

盐霉素 A文献

A novel mode of FoxM1 regulation: positive auto-regulatory loop.

Cell Cycle 8(12) , 1966-7, (2009)

Oncogenic transcription factor FoxM1 represents an attractive therapeutic target in the fight against cancer, because it is overexpressed in a majority of human tumors. Previously, we identified the t...

Thiazole antibiotics target FoxM1 and induce apoptosis in human cancer cells.

PLoS ONE 4(5) , e5592, (2009)

Forkhead box M1 (FoxM1) oncogenic transcription factor represents an attractive therapeutic target in the fight against cancer, because it is overexpressed in a majority of human tumors. Recently, usi...

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J. Mol. Med. 91(2) , 237-48, (2013)

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