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盐霉素

盐霉素用途

Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
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盐霉素名称

[ CAS 号 ]:
53003-10-4

[ 中文名 ]:
盐霉素

[ 英文名 ]:
Salinomycin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐霉素生物活性

[ 描述 ]:

Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
天然产物 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 163 nM (Wnt1-stimulated reporter)[1]


[体外研究]

沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。用盐霉素孵育恶性淋巴细胞在48小时内诱导细胞凋亡,平均IC50为230nM。沙利霉素也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道称其作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂[1]。沙利霉素是一种新型有效的抗癌药物,可抑制SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞,IC50分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞(CSC)和治疗抗性癌细胞的能力。在连续用盐霉素处理48小时后,在显微镜下观察凋亡细胞,并在一个视野中随机计数至少100个细胞。在Hispchst33342染色的凋亡细胞的数量在Cisp抗性SW620细胞(20.20±3.72)中显着高于SW620细胞(9.40±2.07)/ 100个细胞(p <0.05)。用盐霉素处理48小时后,流式细胞术分析用于检测SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞中的细胞凋亡。 Cisp抗性SW620细胞的细胞凋亡率(37.82±3.63％)显着高于SW620细胞(16.78±2.56％)(p <0.05)[2]。

[体内研究]

在施用4mg/kg沙利霉素(Sal),8mg/kg沙利霉素和10uL/g盐水6周后,处死小鼠。与对照组相比,沙利霉素治疗组的肝肿瘤大小减少。肿瘤的平均直径从12.17mm减小至3.67mm(p <0.05),并且肿瘤的平均体积(V =长度×宽度2×0.5)从819mm 3减小至25.25mm 3(p <0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行HE染色,免疫组织化学和TUNEL测定,以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。 HE染色显示肝癌组织结构：不同大小的细胞核,肝细胞结构被破坏。免疫组织化学显示沙利霉素处理后PCNA表达较低。 HE染色和TUNEL测定表明,沙利霉素处理组的凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示在沙利霉素处理后Bax/Bcl-2比率增加。与对照组相比,沙利霉素处理组中β-连环蛋白的蛋白表达降低[3]。沙利霉素是一种单链羧酸聚醚型抗生素,由白色链霉菌发酵而成,具有特定的环状结构,可与病原微生物和球虫的胞外阳离子,特别是K +,Na +,Rb +形成复合物。改变细胞内和细胞外离子浓度[4]。

[细胞实验]

对于SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞中的顺铂或沙利霉素IC50分析，将细胞（1×10 4 /孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的不同化学治疗剂（顺铂，沙利霉素）处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后，使用扫描读数器在450nm处检测光密度（OD）值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线，并通过Xlfit 5.2软件评估IC 50参数（抑制50％细胞的浓度）。对于细胞增殖分析，SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞（5×103 /孔）也接种于含有血清的培养基的96孔板中，并用顺铂（5μM，根据计算的顺铂IC50值）进行处理。 SW620细胞）0,12,24,48,72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后，着色反应也在450nm处定量[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用裸鼠（nu / nu; 4-6周龄）。将HepG2细胞悬浮于100mL 1：1无血清DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠，在手术打开腹部后，将HepG2细胞接种到肝实质中，每3天监测小鼠35天。最后，将18只裸鼠分成三组，每天腹膜内注射6周：两个沙利霉素处理组（4mg / kg沙利霉素组，8mg / kg沙利霉素组）和对照组（盐水组）。大鼠[4]在实验中使用总共10只雄性大鼠。常规麻醉后，打开腹部。在重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后，将膀胱移行癌细胞系T24接种于大鼠膀胱实质中，然后缝合腹部。术后，将大鼠随机分为实验组和对照组，每组5只。术后实验组大鼠腹腔注射盐度霉素，剂量为8 mg / kg，对照组大鼠腹腔注射生理盐水。在药物管理期间进行密切观察。 15 d后，通过颈椎脱位处死大鼠，剥离完整的肿瘤组织，观察肿瘤的生长和转移情况。

[参考文献]

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7.

[2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45.

[3]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638.

[4]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | U0126-EtOH | 嘌呤霉素二盐酸盐 | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | XAV-939 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 坦螺旋霉素 | 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 白藜芦醇 | 褪黑素 | 姜黄素

盐霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
839.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
112.5-113.5 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C42H70O11

[ 分子量 ]:
751.00

[ 闪点 ]:
243.2±27.8 °C

[ PSA ]:
164.04000

[ LogP ]:
6.10

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.547

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable, but may be heat sensitive - keep cool. Incompatible with strong oxidizing agents.

盐霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
VO8620000
CHEMICAL NAME :
Salinomycin
CAS REGISTRY NUMBER :
53003-10-4
LAST UPDATED :
198403
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C42-H70-O11
MOLECULAR WEIGHT :
751.12
WISWESSER LINE NOTATION :
T6XOX DHJ DQ A-& BT6OXTJ C1 E1 FY2&VY1&YQY1&- BT6OTJ C1 FY2&VQ&& C-& BT5OXTJ E1 E- FT6OTJ B1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85ERAY "Antibiotics: Origin, Nature, and Properties," Korzyoski, T., et al., eds., Washington, DC, American Soc. for Microbiology, 1978 Volume(issue)/page/year: 1,813,1978
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
7 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 31,1,1978
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盐霉素安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300

[ 警示性声明 ]:
P264-P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
VO8620000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

[ 海关编码 ]:
2309901000

盐霉素合成路线

详细合成路线

盐霉素上下游产品

盐霉素上游产品

盐霉素下游产品

盐霉素制备

由白色链霉菌发酵生产。
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盐霉素海关

[ 海关编码 ]: 2309901000

盐霉素文献

Triggering of erythrocyte cell membrane scrambling by salinomycin.

Basic Clin Pharmacol Toxicol. 115(5) , 396-402, (2015)

Salinomycin, a polyether ionophore antibiotic effective against a variety of pathogens, has been shown to trigger apoptosis of cancer cells and cancer stem cells. The substance is thus considered for ...

High sensitive multiresidue analysis of pharmaceuticals and antifungals in surface water using U-HPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS. Application to the Danube river basin on the Romanian territory.

Sci. Total Environ. 532 , 501-11, (2015)

The occurrence of 67 pharmaceutical and antifungal residues in the Danube river on the Romanian territory was studied by using solid-phase extraction (SPE) and LC-Q Exactive Orbitrap high resolution M...

ROS-p53-cyclophilin-D signaling mediates salinomycin-induced glioma cell necrosis.

J. Exp. Clin. Cancer Res 34 , 57, (2015)

The primary glioblastoma multiforme (GBM) is the most malignant form of astrocytic tumor with an average survival of approximately 12-14 months. The search for novel and more efficient chemo-agents ag...


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