YLF-466d接触

YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 癌症

AMPK

检查YLF-466D对血小板AMPK和聚集的影响,以测试YLF-466D是否可以刺激血小板中的AMPK从而抑制聚集。血小板AMPK被YLF-466D激活,其在Thr172处被激活依赖性磷酸化证实。与该结果一致,YLF-466D抑制由凝血酶诱导的血小板聚集。在由ADP和胶原以及凝血酶引发的聚集中观察到这种抑制,表明YLF-466D的抗聚集作用不是血小板-激动剂特异性的,但是不管激动剂类型如何都是常见的。对AMPK和聚集的所有影响都是浓度依赖性的,在150μM时具有最高效力。针对凝血酶,ADP和胶原诱导的聚集的IC50分别为约84,55和87μM[1]。

使用3.2％柠檬酸钠作为抗凝血剂（柠檬酸钠：血液= 1：9）从乙醚麻醉大鼠的腹主动脉收集血液，并用生理盐水（1：1）稀释。将血液与YLF-466D（0,50,100和150μM）一起孵育3分钟，并用7.5μg/ mL胶原蛋白诱导聚集。通过用全血聚集仪测量阻抗变化来评估聚集[1]。

[1]. Liu Y, et al. Antiplatelet effect of a newly developed AMP-activated protein kinase activator YLF-466D. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 5;760:81-7.

Dorsomorphin dihydrochloride | 阿卡地辛 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 | 盐酸苯乙双胍 | 贝派度酸 | 氟芬那酸 | WZ4003 | PF-06409577 | 1,8-二羟基蒽醌 | O型304 | 6-姜酚 | 7-甲氧基异黄酮 | HTH-01-015 | Ampkinone