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TP-0903

TP-0903用途

TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀值为27 nM。

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TP-0903名称

[ CAS 号 ]:
1341200-45-0

[ 中文名 ]:
TP-0903

[ 英文名 ]:
TP-0903

[英文别名 ]:

tp0903
TP-0903

TP-0903生物活性

[ 描述 ]:

TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 27nM (Axl)[1]

[体外研究]

TP-0903对AXL显示出强效活性,IC50为0.027μM。 TP-0903在细胞活力测定中显示出极其有效的活性,对胰腺癌细胞系PSN-1的IC50为6nM。评估TP-0903阻断GAS6介导的胰腺癌细胞中AXL活化的能力。 PSN-1细胞血清饥饿,然后在各种浓度的TP-0903存在下用GAS6刺激[1]。

[激酶实验]

将TP-0903在激酶反应缓冲液中稀释，并与Axl激酶短暂孵育。通过加入ATP和荧光素标记的poly-GT底物引发反应。测定中各种组分的浓度（10μL反应体积）是：1％DMSO，93ng / mL Axl激酶，20μLATP和200nM荧光素poly-GT底物。在室温下孵育60分钟，通过在含EDTA的缓冲液中加入10μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体来终止酶反应。加入反应后EDTA和抗体的最终浓度分别为10mM和2nM。在室温下孵育1小时后，在酶标仪上用激发320nm和495和520nm的双发射测量荧光[1]。

[细胞实验]

对于细胞增殖测定，将每孔含有1000个细胞的45μL接种到适当培养基中的固体白色384孔板中。第二天，将TP-0903在无血清生长培养基中稀释至10x所需浓度，并向每个孔中加入5μL。将合并的化合物和细胞孵育96小时。孵育后，向每个孔中加入40μLATP-Lite溶液，在室温下再孵育10分钟，并在酶标仪上测量发光[1]。

[参考文献]

[1]. Mollard A, et al. Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Series of Novel Axl Kinase Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 8;2(12):907-912.

[相关活性小分子]

Bemcentinib (R428) | 吉瑞替尼 | BMS 777607 | LDC1267 | CEP-40783 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 | 反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇 | 2-D08 | 盐酸Glesatinib | Ningetinib | NPS-1034 | UNC2881 | R916562

TP-0903物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
664.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₀ClN₇O₂S

[ 分子量 ]:
516.059

[ 闪点 ]:
355.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
515.187012

[ PSA ]:
102.08000

[ LogP ]:
2.30

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20℃

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