R916562

R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

研究领域 >> 癌症

Axl:136 nM (IC50)

VEGF-R2:24 nM (IC50)

R916562延迟并抑制MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 R916562还在Caki-1人肾癌异种移植模型中显示功效。 R916562以85mg/kg或125mg/kg口服处理21天导致统计学上显着的肿瘤生长抑制分别为69％或83％。 R916562显示小鼠角膜微囊试验中成纤维细胞生长因子诱导的新血管形成减少73％,剂量为100mg/kg,50mg/kg减少50％[1]。

小鼠[1] nu / nu小鼠用于研究。在MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中，给小鼠口服125mg / kg，持续21天。测量平均肿瘤体积[1]。

[1]. Goff D, et al. Discovery of dual Axl/VEGF-R2 inhibitors as potential anti-angiogenic and anti-metastatic drugs for cancer chemotherapy. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Aug 15; 27(16):3766-3771.

Bemcentinib (R428) | 尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 吉瑞替尼 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | Foretinib | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | BMS 777607 | SU14813