Benzyl-amp
Benzyl-amp用途
IST5-002是一种有效的Stat5a/b抑制剂,选择性地抑制Stat5a/b的转录活性(IC50:Stat5a为1.5μM,Stat5b为3.5μM)。IST5-002诱导前列腺癌细胞和慢性髓系白血病(CML)细胞的细胞凋亡和死亡。IST5-002可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
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Benzyl-amp名称
[ CAS 号 ]:
13484-66-7
[ 英文名 ]:
Benzyl-amp
[英文别名 ]:
- N6-Benzyladenosin-5'-phosphat
- Benzyl-adenosine monophosphate
- BAR-5'-monophosphate
- Benzyl-amp
- N(6)-Benzyladenosine-5'-monophosphate
- 6-N-benzyladenosine-5'-O-monophosphate
- N6-Benzyladenosin-5'-monophosphat
- N6-Benzyladenosine 5'-Phosphat
- N6-benzyl-[5']adenylic acid
Benzyl-amp生物活性
[ 描述 ]:
IST5-002是一种有效的Stat5a/b抑制剂,选择性地抑制Stat5a/b的转录活性(IC50:Stat5a为1.5μM,Stat5b为3.5μM)。IST5-002诱导前列腺癌细胞和慢性髓系白血病(CML)细胞的细胞凋亡和死亡。IST5-002可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
STAT5a:1.5 μM (IC50)
STAT5b:3.5 μM (IC50)
[体外研究]
IST5-002(1.5-25μM,2小时)以剂量依赖性方式抑制Stat5a和Stat5b的转录活性[1]。IST5-002(0-40μM,3小时)抑制K562细胞中Bcr-Abl诱导的Stat5a/b磷酸化[1]。IST5-002(5-100μM,2小时)抑制T47D细胞中的Stat5a/b磷酸化,并抑制PC-3细胞中的二聚化[1]。IST5-002(5-100μM,2小时)抑制PC-3细胞中的Stat5核易位,并抑制Stat5靶基因和COS-7细胞的DNA结合[1]。IST5-002(2-50μM,48小时)降低了CWR22Rv1和LNCaP细胞中Stat5a/b靶基因(Bcl-xL和cyclin D1)的表达[1]。IST5-002(3.1-50μM,72小时)通过诱导人前列腺癌细胞凋亡抑制细胞生长[1]。IST5-002(25-100μM,7天)在体外器官外植体培养中诱导患者源性前列腺癌的上皮细胞死亡[1]。IST5-002(5μM,24-72h)抑制Stat5a/b磷酸化并诱导伊马替尼(HY-15463)敏感和耐药的CML细胞凋亡[1]。细胞活力
[体内研究]
RORγt反向激动剂29(腹腔注射,25-100mg/kg,每日10天)抑制前列腺癌异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型:前列腺癌(CWR22Rv1)异种移植模型[1]剂量:25、50和100 mg/kg给药:腹腔注射,每日10天结果:诱导大量活肿瘤细胞丢失和死圆形细胞积聚。通过凋亡诱导细胞死亡(通过肿瘤切片中的片段DNA显示)。在25、50和100 mg/kg时,核Stat5a/b含量分别降低60%、78%和90%。
[参考文献]
Benzyl-amp物理化学性质
[ 密度 ]:
1.81g/cm3
[ 沸点 ]:
798.5ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C17H20N5O7P
[ 分子量 ]:
437.34400
[ 闪点 ]:
436.7ºC
[ 精确质量 ]:
437.11000
[ PSA ]:
181.89000
[ LogP ]:
0.23990
[ 蒸汽压 ]:
6.67E-27mmHg at 25°C
Benzyl-amp合成路线
Benzyl-amp上下游产品
Benzyl-amp上游产品
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