Vidofludimus hemicalcium

Vidofludimus hemicalcium用途

Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
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Vidofludimus hemicalcium名称

[ CAS 号 ]:
1354012-90-0

[ 英文名 ]:
Vidofludimus hemicalcium

Vidofludimus hemicalcium生物活性

[ 描述 ]:

Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EC50: 450 nM (FXR)[1] IC50: 160 nM (human DHODH)[3]


[体外研究]

半钙维多洛司(0-1µM)以浓度依赖性方式选择性激活 外汇汇率,EC50值约为 450纳米可诱导各种共激活因子 LXXLL公司基序的募集[1] 。半钙维多氟铵(0-8μM)通过抑制 IKK-IκB-NF-κB通路阻断 第65页的核转位[1] 半钙维多律对人 DHODH公司具有抑制活性,IC50值为 160纳米[2]半钙维多律在体外抑制二氢乳清酸脱氢酶和淋巴细胞增殖[3] 半钙维多律在体外抑制白细胞介素 (IL)-17分泌,与对淋巴细胞增殖的影响无关[3] 半钙维多律在体外完全阻断 IL-23+IL-1β刺激的结肠条分泌 IL-17[3]

[体内研究]

半钙维多律(腹腔注射；每天一次；持续 14天)在体内以 外汇兑换率依赖性方式对葡聚糖硫酸钠 (决策支持系统)诱导的结肠炎产生影响[1] 半钙维多律(口服；60毫克/千克持续 6.天)有效改善大鼠 TNBS公司诱导的结肠炎的许多参数,并对结肠 定子3和 白细胞介素17具有抑制作用[3]

[参考文献]

[1]. Yanlin Zhu, et al. Repositioning an Immunomodulatory Drug Vidofludimus as a Farnesoid X Receptor Modulator With Therapeutic Effects on NAFLD. Front Pharmacol. 2020 May 14;11:590.  

[2]. Andreas Muehler, et al. Vidofludimus calcium, a next generation DHODH inhibitor for the Treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis. Mult Scler Relat Disord. 2020 Aug;43:102129.  

[3]. Leo R Fitzpatrick, et al. Vidofludimus inhibits colonic interleukin-17 and improves hapten-induced colitis in rats by a unique dual mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Sep;342(3):850-60.  

Vidofludimus hemicalcium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18FNO4.1/2Ca

[ 分子量 ]:
375.40

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