党参炔醇

半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 炎症/免疫

Bax

Bcl-2

洛贝基醇(0-100μg/mL,0-48小时)在 MKN45型细胞中导致剂量和时间依赖性增殖抑制[1]。 洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)以时间和剂量依赖的方式诱导 MKN45型细胞细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。 洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)增加 Bax、P53的表达水平,降低 Bcl-2的表达水平[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：12小时、24小时和48小时结果：MKN4细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖抑制,48小时时IC50为71.47±4.29μg/mL。对L02和HEK293人正常细胞系表现出更高的安全性。细胞凋亡分析[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：48小时结果：MKN4细胞凋亡数量呈剂量依赖性增加。Annexin-V/PI的流式细胞术分析显示,在0μg/mL、50μg/mL和75μg/mL至100μg/mL的洛贝洛尔剂量范围内,细胞凋亡率分别为5.5%、13.74%、27.32%至31.57%。Western Blot分析[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：12小时、24小时、48小时结果：Bax、P53表达水平升高,Bcl-2表达水平降低。检测到细胞色素c的释放,随后是caspase-9和-3的激活。

洛贝醇(0-10mg/kg每3.天一次)抑制 MKN45型裸鼠模型中的肿瘤生长[1]。 动物模型：BALB/C裸鼠(6周龄,腹腔注射MKN45细胞)[1]剂量：0、2、5、10 mg/kg给药：每3天一次结果：抑制MKN45裸鼠模型中的肿瘤生长。MKN45细胞中Ki67的蛋白水平显著降低。同时,在体内研究中,发现裂解的caspase-3阳性MKN45细胞随着洛贝洛尔浓度的增加而增加。

[1]. Shen J, et al. Lobetyol activate MAPK pathways associated with G1/S cell cycle arrest and apoptosis in MKN45 cells in vitro and in vivo. Biomed Pharmacother. 2016 Jul;81:120-127.  

[2]. Xie Q, et al. The in vitro/in vivo metabolic pathways analysis of lobetyol, lobetyolin, and lobetyolinin, three polyacetylenes from Codonopsis Radix, by UHPLC-Q/TOF-MS and UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2023 Jan 20;223:115140.