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噻托溴铵

噻托溴铵用途

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。

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噻托溴铵名称

[ CAS 号 ]:
136310-93-5

[ 中文名 ]:
噻托溴铵

[ 英文名 ]:
Tiotropium bromide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tiova
MFCD00867027
BA 679 BR
Spiriva Handihaler
TIOTROPIUM BROMIDE
Spiriva
Tiotropium (Bromide)

噻托溴铵生物活性

[ 描述 ]:

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR

[体外研究]

噻托溴铵停止神经元之间的信号传导并导致肌肉松弛。噻托溴铵是一种长效24小时抗胆碱能支气管扩张剂,用于治疗慢性阻塞性肺病。噻托溴铵可改善慢性心力衰竭并发慢性阻塞性肺病的症状。

[参考文献]

[1]. Barnes PJ. Tiotropium bromide. Expert Opin Investig Drugs. 2001 Apr;10(4):733-40.

[2]. ZuWallack AR, ZuWallack RL. Tiotropium bromide, a new, once-daily inhaled anticholinergic bronchodilator for chronic-obstructive pulmonary disease. Expert Opin Pharmacother. 2004 Aug;5(8):1827-35.

[3]. Lipson DA. Tiotropium bromide. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2006;1(2):107-14.

[4]. Mamary AJ, Criner GJ. Tiotropium bromide for chronic obstructive pulmonary disease. Expert Rev Respir Med. 2009 Jun;3(3):211-20.

[5]. Szmidt M. [The influence of treatment with formoterol, formoterol with tiotropium, formoterol with inhaled glucocorticosteroid and tiotropium on lung functions, tolerance of exercise and simple, morning everyday activities in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD)]. Pneumonol Alergol Pol. 2012;80(3):255-62.

[相关活性小分子]

噻托溴铵物理化学性质

[ 熔点 ]:
218-2200C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂BrNO₄S₂

[ 分子量 ]:
472.416

[ 精确质量 ]:
471.017365

[ PSA ]:
115.54000

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

[ 水溶解性 ]:
水溶性：实际上不溶；可溶于：甲醇

噻托溴铵安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36:Irritating to the eyes.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S23-S24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
29309070

噻托溴铵制备

50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中，在90℃分批加入1.65g金属钠，然后在78-90℃和50kPa下，蒸馏5h，以移出生成的甲醇。处理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中，和溴甲烷反应季铵化，得到产物。

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噻托溴铵海关

[ 海关编码 ]: 29309070