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7-Chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-amine

用途

Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
139339-45-0

[ 中文名 ]:
7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺

[ 英文名 ]:
Ro 24-7429

[英文别名 ]:

Ro 24-7429
Aids003055
Aids-003055

生物活性

[ 描述 ]:

Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Ro 24-7429(0.1-5μM；3天)以剂量依赖性方式诱导培养的PBMC凋亡[1]。Ro 24-7429(1-25μM)也诱导细胞凋亡并抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖[1]。Ro24-7429(50-200μM；24-72小时)以剂量依赖性方式强烈抑制A549和HLF细胞的增殖。Ro24-7429治疗(75μM)可在48小时内显著降低TNF-α诱导的RUNX1 mRNA上调50%[2]。凋亡分析[1]细胞系：外周血单个核细胞(PBMC)浓度：0.1μM、1μM、5μM培养时间：3天结果：诱导培养的PBMC凋亡呈剂量依赖性增加。

[体内研究]

Ro24-7429(17.5-70 mg/kg；i、 p。；每日的在博莱霉素诱导的肺纤维化(PF)小鼠模型中,治疗14天或21天可显著改善肺纤维化和炎症。Ro24-7429抑制受损小鼠肺纤维化标志物的表达[2]。动物模型：博莱霉素诱导的C57BL/6J雄性和雌性小鼠(6至8周龄)[2]剂量：17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg给药：i.p。；每日的14或21天结果：改善博莱霉素诱导的PF小鼠模型中的肺纤维化和炎症。

[参考文献]

[1]. A H Patki, et al. HIV-1 Tat protein and its inhibitor Ro 24-7429 inhibit lymphocyte proliferation and induce apoptosis in peripheral blood mononuclear cells from healthy donors. Cell Immunol. 1996 Apr 10;169(1):40-6.

[2]. Michael O'Hare, et al. Targeting Runt-Related Transcription Factor 1 Prevents Pulmonary Fibrosis and Reduces Expression of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Host Mediators. Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36g/cm3

[ 沸点 ]:
514.6°C(760mmHg),计算值

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₃ClN₄

[ 分子量 ]:
272.73300

[ 闪点 ]:
265°C

[ 精确质量 ]:
272.08300

[ PSA ]:
52.54000

[ LogP ]:
2.03060

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

7-Chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-amine

用途

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生物活性

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