PR-39

PR-39用途

PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

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PR-39名称

[ CAS 号 ]:
139637-11-9

[ 英文名 ]:
Caffeic acid-pYEEIE TFA

PR-39生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

PR-39在体内选择性地影响蛋白酶介导的蛋白质降解,改变20S和26S柱的形状,并以可逆方式影响19S帽的结合。PR-39特异性阻断蛋白酶体降解IκBα和HIF-1α[1]。PR-39(100nm)阻断TNF-α诱导的(1ng/mL；持续20分钟)激活人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VCAM-1(2小时)和ICAM-1(8h)的表达[2]。PR-39(10μM)对ECV304细胞增殖能力无影响。PR39能够抑制IκBα的降解,而不会显著影响细胞内蛋白质的整体降解[2]。

[体内研究]

PR-39(10 mg/kg,静脉注射；50μg/kg Caerulein前1小时,ip)阻断急性胰腺炎诱导后小鼠胰腺IκBα降解和NF-κB依赖性转录[2]。PR-39(1μg/kg/天；7天腹腔注射)显示C57BL/6小鼠有明显的小梗死灶[2]。

[参考文献]

[1]. Maria Gaczynska, et al. Proline- and arginine-rich peptides constitute a novel class of allosteric inhibitors of proteasome activity. Biochemistry. 2003 Jul 29;42(29):8663-70.

[2]. Y Gao, et al. Inhibition of ubiquitin-proteasome pathway-mediated I kappa B alpha degradation by a naturally occurring antibacterial peptide. J Clin Invest. 2000 Aug;106(3):439-48.

PR-39物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂₉H₃₄₅N₇₀O₄₀

[ 分子量 ]:
4720.627

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

PR-39安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi