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ON 146040

ON 146040用途

ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

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ON 146040名称

[ CAS 号 ]:
1404231-34-0

[ 中文名 ]:
ON 146040

[ 英文名 ]:
ON 146040

ON 146040生物活性

[ 描述 ]:

ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kα:14 nM (IC50)

PI3Kδ:20 nM (IC50)

PI3Kγ:1 μM (IC50)

PI3Kβ:3 μM (IC50)

Abl1:150 nM (IC50)

[体外研究]

在生物化学测试中,ON 146040抑制PI3Kα/PI3Kδ同种型(分别为IC50≈14和20nM),而对PI3Kβ/PI3Kγ同种型没有主要影响(分别为IC50≈3和1μM)。还发现ON 146040抑制Abl1和该激酶的几种突变体形式(IC50 <150nM),尽管未发现ON 146040对T315I突变体具有活性。 ON 146040代表第一种靶向STAT3和STAT5途径的双重PI3K和BCR-ABL抑制剂。 ON 146040通过靶向上游激活剂(包括PI3Kα和δ同种型以及野生型和突变型BCR-ABL)破坏STAT3和STAT5的致癌活性。 ON 146040在杀死血液肿瘤细胞方面具有很高的效力,IC50值在150到1,000 nM范围内。用ON 146040治疗后,STAT3和STAT5磷酸化在白血病和骨髓瘤细胞中下调[1]。

[参考文献]

[1]. Targeting oncogenic STAT3 and STAT5 signaling with on 146040, a small molecule inhibitor of PI3K α/δ and BCR-ABL.

[相关活性小分子]

ON 146040物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃N₇O₃S

[ 分子量 ]:
489.55

[ 储存条件 ]:
2-8℃

ON 146040

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