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VU 0424465

VU 0424465用途

VU0424465是mGlu5介导的iCa2+动员的有效部分PAM(正变构调节剂)激动剂。VU0424465在MPEP变构结合位点表现出高亲和力,Ki值为11.8 nM。VU0424465也是皮质神经元pERK1/2的激动剂[1][2]。

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VU 0424465名称

[ CAS 号 ]:
1428630-85-6

[ 英文名 ]:
VU 0424465

[英文别名 ]:

VU0424465

VU 0424465生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu5

[体外研究]

VU0424465表现出强大的激动剂活性,并在没有谷氨酸的情况下诱导钙动员(EC50=171±15 nM,与谷氨酸相比,最大功效为65%)[2]。VU0424465增强谷氨酸诱导的钙动员,EC50为1.5±0.8 nM【2】。VU0424465在HEK293A-mGlu5-low细胞中显示出明显偏离iCa2+动员和IP1积累(110倍)和ERK1/2磷酸化(9倍)的倾向【1】。

[参考文献]

[1]. Sengmany K, et al. Biased allosteric agonism and modulation of metabotropic glutamate receptor 5: Implications for optimizing preclinical neuroscience drug discovery. Neuropharmacology. 2017;115:60-72.

[2]. Rook JM, Noetzel MJ, Pouliot WA, et al. Unique signaling profiles of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 determine differences in in vivo activity. Biol Psychiatry. 2013;73(6):501-509.

VU 0424465物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
533.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉FN₂O₂

[ 分子量 ]:
326.36

[ 闪点 ]:
276.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
326.143066

[ LogP ]:
2.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

VU 0424465

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VU 0424465生物活性

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