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S-甲基KE-298

S-甲基KE-298用途

S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。

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S-甲基KE-298名称

[ CAS 号 ]:
143584-75-2

[ 中文名 ]:
S-甲基KE-298

[ 英文名 ]:
S-methyl-KE-298

[英文别名 ]:

S-甲基KE-298生物活性

[ 描述 ]:

S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

S-甲基-KE-298是脱乙酰-KE-298的甲基偶联物,是血浆[1]。 KE-298及其血浆代谢物,脱乙酰-KE-298(M-1)和S-甲基-KE-298(M-2)的体外蛋白结合在大鼠(> 97％),狗中高(> 89％)和人血浆(> 99％),分别为[2]。 KE-298阻断这种IL-1β诱导的pro-MMP-2活化和MT1-MMP表达,但不影响IL-1β诱导的类风湿性滑膜细胞分泌的金属蛋白酶-2(TIMP-2)组织抑制剂。 KE-298通过影响转录因子AP-1抑制类风湿性关节炎(RA)滑膜细胞产生MMP-1。 KE-298抑制未受刺激的类风湿滑膜细胞MT1-MMP表达的基础水平[3]。

[参考文献]

[1]. Yoshida H, et al. Identification of metabolites of KE-298, a new antirheumatic drug, and its physiological properties in rats. Biol Pharm Bull. 1996 Mar;19(3):424-9.

[2]. Endo H, et al. Stereoselectivity and species difference in plasma protein binding of KE-298 and its metabolites. Biol Pharm Bull. 2001 Jul;24(7):800-5.

[3]. Honda S, et al. Expression of membrane-type 1 matrix metalloproteinase in rheumatoid synovial cells. Clin Exp Immunol. 2001 Oct;126(1):131-6.

[相关活性小分子]

S-甲基KE-298物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
457.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆O₃S

[ 分子量 ]:
252.329

[ 闪点 ]:
230.3±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
252.082016

[ LogP ]:
2.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
2-8℃

S-甲基KE-298

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