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替罗非班

替罗非班用途

Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

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替罗非班名称

[ CAS 号 ]:
144494-65-5

[ 中文名 ]:
替罗非班

[ 英文名 ]:
Tirofiban

[中文别名 ]:

替洛非巴

[英文别名 ]:

Tirofiban [BAN:INN]
MFCD05237246
Agrastat
Agrastat (TN)
UNII-GGX234SI5H
Aggrastat
Tirofiban
Tirofiban (INN)
L700462
MK383

替罗非班生物活性

[ 描述 ]:

Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Winter JP, Juergens CP. The role of tirofiban in the management of coronary artery disease. Cardiovasc Hematol Disord Drug Targets. 2008 Jun;8(2):138-46.

[2]. van 't Hof AW, Valgimigli M. Defining the role of platelet glycoprotein receptor inhibitors in STEMI: focus on tirofiban. Drugs. 2009;69(1):85-100.

[3]. Valgimigli M, Biondi-Zoccai G, Tebaldi M et al. Tirofiban as adjunctive therapy for acute coronary syndromes and percutaneous coronary intervention: a meta-analysis of randomized trials. Eur Heart J. 2010 Jan;31(1):35-49.

[4]. Valgimigli M, Tebaldi M. Safety evaluation of tirofiban. Expert Opin Drug Saf. 2010 Sep;9(5):801-19.

[5]. Diaz JF, Cardenal R, Gomez-Manchero A, Sanchez-Gonzalez C. Safety and efficacy of tirofiban as adjunctive therapy for patients with ST-elevation myocardial infarction: a comparison versus placebo and abciximab. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2011 Jul 1;9(3):147-53.

[相关活性小分子]

替罗非班物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
223-225ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₆N₂O₅S

[ 分子量 ]:
440.597

[ 闪点 ]:
323.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
440.234497

[ PSA ]:
113.11000

[ LogP ]:
4.14

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.532

[ 储存条件 ]:
-20°C

替罗非班安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S26-S30-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN3261

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
8

[ 海关编码 ]:
2942000000

替罗非班合成路线

详细合成路线

替罗非班上下游产品

替罗非班上游产品

替罗非班下游产品

替罗非班制备

L-酪氨酸、乙腈和犖，N,O-双(三甲硅基)三氟甲基乙酰胺混合，回流，加入吡啶和正丁基磺酰氯。反应完毕，经处理得到N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸。

四氢呋喃和4-甲基吡啶混合，缓慢加入正丁基锂的己烷溶液，然后将其缓慢加到3-溴-1-氯丙烷的四氢呋喃溶液中。反应完毕处理得4-(4-吡啶基)丁基氯盐酸盐。

将上面得到的N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸和4-(4-吡啶基)丁基氯盐酸盐溶于二甲亚砜，在剧烈搅拌下加入氢氧化钾水溶液，再加入碘化钾反应得到N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸。将其和钯碳催化剂溶于乙酸，经氢化完毕后，再后处理替罗非班。在乙酸异丙酯中，用浓盐酸酸化，得盐酸替罗非班。