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SP-13786

SP-13786用途

FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂，IC₅₀值为3.2 nM; 也可以抑制PREP，IC₅₀值为1.8 μM。

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SP-13786名称

[ CAS 号 ]:
1448440-52-5

[ 中文名 ]:
SP-13786

[ 英文名 ]:
SP-13786

[英文别名 ]:

SP-13786生物活性

[ 描述 ]:

FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂,IC50值为3.2 nM; 也可以抑制PREP,IC50值为1.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 3.2 nM (FAP), 1.8 μM (PREP)[1]

[体外研究]

还发现FAP-IN-1具有更好的FAP/PREP选择性和非常熟练的配体效率0.34。

[体内研究]

在PK研究中,FAP-IN-1是FAP中最广泛和最长的抑制剂。没有观察到紧密结合行为,并且抑制剂证明可逆地结合FAP。 FAP-IN-1小鼠的药代动力学评估显示高口服生物利用度,血浆半衰期以及选择性和完全抑制体内FAP的潜力[1]。

[动物实验]

大鼠：测定大鼠中抑制剂4,5,60（FAP-IN-1）和61的PK参数。对每种测试的抑制剂处理6只雄性大鼠，其中3只通过5mg / kg的单次静脉内（iv）给药接受化合物。其他三只动物口服（po）以20mg / kg给药。在给药后0.083,0.25,0.5,1,2,4,6和24小时收集血样。使用UPLC-MS / MS测定抑制剂浓度，并使用标准算法计算药代动力学参数[1]。

[参考文献]

[1]. Jansen K, et al. Extended structure-activity relationship and pharmacokinetic investigation of (4-quinolinoyl)glycyl-2-cyanopyrrolidine inhibitors of fibroblast activation protein (FAP). J Med Chem. 2014 Apr 10;57(7):3053-74.

[相关活性小分子]

SP-13786物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
676.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄F₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
344.315

[ 闪点 ]:
362.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
344.108490

[ LogP ]:
0.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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