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甘草次酸(α型)

甘草次酸(α型)用途

18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
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甘草次酸(α型)名称

[ CAS 号 ]:
1449-05-4

[ 中文名 ]:
18α-甘草次酸

[ 英文名 ]:
Glycyrrhetinic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甘草次酸(α型)生物活性

[ 描述 ]:

18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NF-κB

Proteasome


[体外研究]

18α-甘草次酸(18a-GA)分别在治疗48小时和72小时后显着降低LX-2细胞数14.8%和31.2%(P <0.05)。与对照组相比,18α-甘草次酸在G0/G1期也显著增加LX-2细胞的百分比,并在处理48小时和72小时后在S期降低。18α-甘草次酸在48h时使细胞凋亡增加至6.8%,与对照组(2.5%)相比,72h时LX-2细胞凋亡率分别为3.1%和15.6%(P<0.01)。此外,18α-甘草次酸诱导PPAR-γ的表达并改变一些细胞周期和凋亡相关蛋白。18α-甘草次酸也抑制NF-κB DNA结合活性[1]。

[体内研究]

18α-甘草次酸(18α-GA)处理显著提高秀丽隐杆线虫菌株的寿命,最有效浓度为20μg/mL。结果显示,18α-甘草次酸处理可显著延迟麻痹。18α-甘草次酸处理也使Aβ沉积显著减少[2]。

[细胞实验]

为了测定细胞周期,将每孔5×105个细胞接种到6孔板上,并在完全生长培养基(DMEM+10%FBS)中孵育过夜。饥饿24小时后,随后用含有或不含有18α-甘草次酸(18a-GA)的10%FBS刺激细胞。18α-甘草次酸的最终浓度为8.0mM。将细胞分别孵育24小时、48小时和72小时,然后进行流式细胞术分析。流式细胞术分析一式三份。用18α-甘草次酸处理后,对细胞进行染色,然后通过流式细胞术测量细胞凋亡状态[1]。

[动物实验]

本研究使用秀丽隐杆线虫菌株。将同步L4幼虫CL2006动物(每种条件100至120只动物)在20℃下转移到含有18α-甘草次酸(18α-GA)或DMSO的线虫生长培养基(NGM)平板上。将同步CL4176动物(每种条件150至300只动物)转移到含有在16°C下将18α-甘草次酸或DMSO加热48小时,然后升温至25°C进行转基因诱导。在CL2006菌株的成年第1天和CL4176菌株升温后24小时开始对瘫痪动物进行评分。每次瘫痪试验至少重复三次。如果线虫头部周围出现清除的细菌晕圈,或者在刺激时无法进行半端体波传播,则线虫被评为瘫痪[2]。

[参考文献]

[1]. Zong L et al. 18α-glycyrrhetinic acid extracted from Glycyrrhiza radix inhibits proliferation and promotes apoptosis of the hepatic stellate cell line. J Dig Dis. 2013 Jun;14(6):328-36.

[2]. Papaevgeniou N, et al. 18α-Glycyrrhetinic Acid Proteasome Activator Decelerates Aging and Alzheimer's Disease Progression in Caenorhabditis elegans and Neuronal Cultures. Antioxid Redox Signal. 2016 Dec 1;25(16):855-869.

甘草次酸(α型)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
588.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
331-333°C

[ 分子式 ]:
C30H46O4

[ 分子量 ]:
470.684

[ 闪点 ]:
323.7±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
470.339600

[ PSA ]:
74.60000

[ LogP ]:
6.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
2-8℃

甘草次酸(α型)MSDS

甘草次酸(α型)毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RK0190000
CHEMICAL NAME :
18-alpha-Olean-12-en-30-oic acid, 3-beta-hydroxy-11-oxo-
CAS REGISTRY NUMBER :
1449-05-4
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C30-H46-O4
MOLECULAR WEIGHT :
470.76
WISWESSER LINE NOTATION :
L F6 E6 B666 CV DUTJ A1 HVQ H1 K1 N1 O1 S1 S1 TQ -BETA

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
560 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Gastrointestinal - other changes
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 28,3449,1980
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
455 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Gastrointestinal - other changes
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 28,3449,1980
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CSLNX* U.S. Army Armament Research & Development Command, Chemical Systems Laboratory, NIOSH Exchange Chemicals. (Aberdeen Proving Ground, MD 21010) Volume(issue)/page/year: NX#02068
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甘草次酸(α型)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S23-S36/37/39

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
RK0190000

[ 海关编码 ]:
2938909030

甘草次酸(α型)合成路线

甘草次酸(α型)上下游产品

甘草次酸(α型)上游产品

甘草次酸(α型)下游产品

甘草次酸(α型)海关

[ 海关编码 ]: 2915900090

[ 中文概述 ]:
2915900090. 其他饱和无环一元羧酸及其酸酐(酰卤、过氧)化物、过氧酸及其卤化、硝化、磺化、亚硝化衍生物. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
2915900090 other saturated acyclic monocarboxylic acids and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

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