拉氟莫司
拉氟莫司用途
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
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拉氟莫司名称
拉氟莫司生物活性
[ 描述 ]:
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
脂多糖(LPS)诱导小鼠脾细胞分泌Ig达5d。Laflunimus抑制IgM和IgG的分泌,IC50值分别为2.5和2μM。添加尿苷(50μM)将这些值分别增加到70和60μM。Laflunimus抑制LPS诱导的70Z/3细胞kappa轻链表面表达,尿苷也逆转了这一特性[1]。在豚鼠多形核白细胞(IC50分别为415和4400nm)和分离的绵羊PGHS-1(IC50分别为64和742μM)和PGHS-2(IC50分别为100和2766μM)中,Laflunimus(HR325)作为PGHS抑制剂的作用比A77 1726强[2]。
[体内研究]
HR325(50 mg/kg;p.o.;注射SRBC后14-18天)以38 mg/kg的ID50值抑制二级抗羊红细胞(SRBC)抗体反应[1]。动物模型:雄性CD-1小鼠(20-24g)[1]剂量:50mg/kg给药:口服;SRBC注射后14-18天结果:该模型循环抗SRBC-IgG水平受HR325剂量的抑制。
[参考文献]
拉氟莫司物理化学性质
[ 密度 ]:
1.441g/cm3
[ 沸点 ]:
408.7ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C15H13F3N2O2
[ 分子量 ]:
310.27100
[ 闪点 ]:
201ºC
[ 精确质量 ]:
310.09300
[ PSA ]:
73.12000
[ LogP ]:
3.77098
[ 蒸汽压 ]:
2.06E-07mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.588
[ 储存条件 ]:
2-8°C,避光,干燥,密封
拉氟莫司安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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