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山高雷帕霉素钠盐

山高雷帕霉素钠盐用途

Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。

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山高雷帕霉素钠盐名称

[ CAS 号 ]:
148554-65-8

[ 中文名 ]:
山高雷帕霉素钠盐

[ 英文名 ]:
seco Rapamycin Sodium Salt

[英文别名 ]:

seco rapamycin sodium salt
Seco Rapamycin (sodium salt)

山高雷帕霉素钠盐生物活性

[ 描述 ]:

Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Seco雷帕霉素在人组织匀浆和Caco-2细胞单层中的处置。为了确定Seco雷帕霉素(D2)是否可以代谢成二氢西罗莫司(M2),将20μMSeco雷帕霉素与人肝脏,空肠粘膜和Caco-2匀浆物一起温育。所有这些匀浆均以NADPH依赖性方式产生M2。高浓度(100μM)的酮康唑对所检查的任何匀浆中的M2的形成没有影响。为了确定Seco雷帕霉素是否可以在完整细胞中代谢成M2,将20μMSeco雷帕霉素加入到Caco-2细胞单层中。当应用于顶端隔室时,在4小时后在基底外侧隔室和细胞部分中检测到少量Seco雷帕霉素。另外,检测到很少的M2。 LY335979在顶端剂量后对Seco雷帕霉素的分布几乎没有影响,尽管M2在顶端隔室中可检测到。相反,当将Seco雷帕霉素应用于基底外侧隔室时,Seco雷帕霉素和M2均易于在顶端隔室中检测到; LY335679降低了Seco雷帕霉素向顶端室的通量,并增加了顶端和基底外侧室的M2含量[1]。

[细胞实验]

为了确定西罗莫司代谢物M2是否由降解产物Seco雷帕霉素形成，将重复的Caco-2细胞培养物在顶部或基底外侧用20μMSeco雷帕霉素给药并孵育4小时。为了确定Seco雷帕霉素是否是P-gp的底物，将重复的培养物与0.5μMLY335979以相同的方式与西罗莫司一起温育。为了比较，将一组平行培养物与20μM西罗莫司类似地孵育，但仅在顶部给药。还通过以与西罗莫司相同的方式将每种制剂一式两份与20μMSeco雷帕霉素一起孵育，在人空肠粘膜和肝匀浆和Caco-2匀浆中检查M2形成。为了比较，还进行含有20μM西罗莫司的平行孵育组。为了确定高剂量的酮康唑（100μM）是否抑制M2的形成，以类似方式进行Caco-2细胞和各种匀浆的平行实验，仅以酮康唑（溶于100倍浓度的乙醇溶液）进行。包含在培养基/混合物中[1]。

[参考文献]

[1]. Paine MF, et al. Identification of a novel route of extraction of sirolimus in human small intestine: roles ofmetabolism and secretion. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):174-86.

[相关活性小分子]

山高雷帕霉素钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₁H₇₈NNaO₁₃

[ 分子量 ]:
936.154

[ 精确质量 ]:
935.537109

[ PSA ]:
209.26000

[ LogP ]:
5.10910

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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