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L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride用途

L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

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L-733060 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
148687-76-7

[ 英文名 ]:
L-733,060 hydrochloride

[英文别名 ]:

L-733,060 hydrochloride
L-733,061 hydrochloride
L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

NK1

[体外研究]

L-733060(30-300 nM)以浓度依赖的方式抑制P物质(100 nM)引起的[Ca2+]i动员,在转染人速激肽NK1受体的CHO细胞中[1]。L-733060(2.5-20μM；48和或96小时)对COLO 858细胞产生浓度依赖性细胞毒性[2]。L-733060(10-30μM；24和48h)抑制MEL-H0细胞增殖,24 h和48 h的IC50分别为27.5μM和18.9μM[2]。L-733060(20-50μM；和或72 h)在30 h和72 h分别抑制33.8μM和31.5μM的IC50抑制COLO 679细胞的生长[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：colo858细胞浓度：2.5,5,10,20μM孵育时间：0,48,96h结果：IC50s分别在48h和96h抑制细胞生长,分别为8.7μM和7.1μM。

[体内研究]

L-733060(10-1000μg/kg；静脉注射)抑制大鼠硬脑膜电刺激血浆外渗[1]。在清醒或麻醉大鼠中,L-733060(300-3000μg/kg；静脉注射)剂量<3000μg/kg时,未观察到明显的降压或心动过缓作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200 g)电刺激三叉神经节[1]剂量：10、100、1000 mg/kg给药：静脉注射结果：对血浆外渗产生明显的剂量相关抑制作用,ID50为212±19μg/kg。

[参考文献]

[1]. Seabrook GR, et, al. L-733,060, a novel tachykinin NK1 receptor antagonist; effects in [Ca2+]i mobilisation, cardiovascular and dural extravasation assays. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 12; 317(1):129-35.

[2]. Muñoz M, et, al. Antitumoral action of the neurokinin-1 receptor antagonist L-733 060 on human melanoma cell lines. Melanoma Res. 2004 Jun;14(3):183-8.

L-733060 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀ClF₆NO

[ 分子量 ]:
439.82200

[ 精确质量 ]:
439.11400

[ PSA ]:
21.26000

[ LogP ]:
6.86490

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

L-733060 hydrochlorideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

L-733060 hydrochloride安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ WGK德国 ]:
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