< 生产厂家价格 >

Oxamflatin

Oxamflatin用途

Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为15.7 nM。

点击显示

Oxamflatin名称

[ CAS 号 ]:
151720-43-3

[ 中文名 ]:
Oxamflatin

[ 英文名 ]:
Oxamflatin

[英文别名 ]:

Oxamflatin生物活性

[ 描述 ]:

Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为15.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC:15.7 nM (IC50)

[体外研究]

Oxamflatin在各种NIH3T3衍生的转化细胞系中诱导junD的转录激活和形态学逆转。 Oxamflatin对各种小鼠和人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,细胞形态发生剧烈变化。 Oxamflatin导致具有丝状突起的细长细胞形状以及HeLa细胞中G1期细胞周期的停滞。 Oxamflatin以剂量依赖性方式极大地增强CMV启动子的转录活性,并抑制细胞内HDAC活性[1]。纳摩尔范围内的Oxamflatin诱导OVCAR-5和SKOV-3卵巢癌细胞系的形态变化。用oxamflatin治疗也导致细胞活力降低。 Oxamflatin能够显着抑制DNA合成和细胞增殖[2]。 Oxamflatin可诱导MK-45细胞系中E-钙粘蛋白的表达并降低细胞活力[3]。

[体内研究]

以20mg/kg的剂量注射oxamflatin六次,显示存活天数显着增加(ILS的38％)。计算出以50mg/kg的剂量用oxamflatin处理的小鼠的ILS超过67％并且一只小鼠在肿瘤接种后超过60天存活。至少在该剂量下没有观察到诸如体重减轻之类的辅助效应[1]。

[细胞实验]

在接种细胞后第1天，用补充有10％胎牛血清的DMEM中生长的细胞用连续两倍稀释的oxamflatin攻击，并孵育2天用于悬浮细胞培养物，并培养3天用于贴壁细胞培养。如前所述，通过用MTT染色来确定对oxamflatin的细胞生长的抑制[1]。

[动物实验]

小鼠：在第1,3,5,7,9和11天以及腹膜内接种B16黑素瘤细胞的单细胞悬液后，将Oxamflatin腹膜内注射到BDF1小鼠中。记录动物的存活天数并计算增加的寿命百分比（ILS％）[1]。

[参考文献]

[1]. Kim YB, et al. Oxamflatin is a novel antitumor compound that inhibits mammalian histone deacetylase. Oncogene. 1999 Apr 15;18(15):2461-70.

[2]. Wang YL, et al. HDAC Inhibitor Oxamflatin Induces Morphological Changes and has Strong Cytostatic Effects in Ovarian Cancer Cell Lines. Curr Mol Med. 2016;16(3):232-42.

[3]. Faghihloo E, et al. The effect of oxamflatin on the E-cadherin expression in gastric cancer cell line. Cancer Gene Ther. 2016 Nov;23(11):396-399.

[相关活性小分子]

Oxamflatin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄N₂O₄S

[ 分子量 ]:
342.369

[ 精确质量 ]:
342.067413

[ PSA ]:
103.88000

[ LogP ]:
3.26

[ 折射率 ]:
1.686

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Oxamflatin安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2935009090

Oxamflatin合成路线

详细合成路线

Oxamflatin上下游产品

Oxamflatin上游产品

Oxamflatin下游产品

Oxamflatin海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

Oxamflatin文献

Survival motor neuron gene 2 silencing by DNA methylation correlates with spinal muscular atrophy disease severity and can be bypassed by histone deacetylase inhibition.

Hum. Mol. Genet. 18 , 304-17, (2009)

Spinal muscular atrophy (SMA), a common neuromuscular disorder, is caused by homozygous absence of the survival motor neuron gene 1 (SMN1), while the disease severity is mainly influenced by the numbe...

更多文献