RS-25344 hydrochloride

RS-25344 hydrochloride用途

RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。

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RS-25344 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
152815-28-6

[ 中文名 ]:
1-(3-硝基苯基)-3-(吡啶-4-基甲基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
RS-25344 hydrochloride

[英文别名 ]:

RS-25344 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE Ⅳ:0.28 nM (IC50)

PDE Ⅰ:>100 μM (IC50)

PDE Ⅱ:160 μM (IC50)

PDE Ⅲ:330 μM (IC50)

[体外研究]

RS-25344盐酸盐(0-10μM)是一种有效的精子PDE活性抑制剂,有效浓度为0.3 nM,在100 nM范围内达到最大抑制[2]。

[体内研究]

RS-25344盐酸盐(5 mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续72小时)导致野生型C57BL/6小鼠胃重量显著增加[3]。RS-25344盐酸盐(1mg/kg；静脉注射；给药前30分钟)增加小鼠胃潴留[3]。

[参考文献]

[1]. T Kaneko, et al. Elevated intracellular cyclic AMP inhibits chemotaxis in human eosinophils. Cell Signal. 1995 Jul;7(5):527-34.

[2]. J D Fisch, et al. Enhancement of motility and acrosome reaction in human spermatozoa: differential activation by type-specific phosphodiesterase inhibitors. Hum Reprod. 1998 May;13(5):1248-54.

[3]. Will McDonough, et al. PAN-selective inhibition of cAMP-phosphodiesterase 4 (PDE4) induces gastroparesis in mice. FASEB J. 2020 Sep;34(9):12533-12548.

RS-25344 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄ClN₅O₄

[ 分子量 ]:
411.799

[ 精确质量 ]:
411.073425

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

RS-25344 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi