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COH000

COH000用途

COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM[1]。
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COH000名称

[ CAS 号 ]:
1534358-79-6

[ 中文名 ]:
COH000

[ 英文名 ]:
COH000

COH000生物活性

[ 描述 ]:

COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 μM (SUMO-activating enzyme)[1].


[体外研究]

与泛素化相比,COH000对SUMO化的选择性超过500倍。 COH000抑制SUMO腺苷酸化而不直接与ATP或SUMO1结合竞争。 COH000具有极慢的解离速率,并且与酶共价结合是一致的[1]。

[参考文献]

[1]. Li YJ, et al. Allosteric Inhibition of Ubiquitin-like Modifications by a Class of Inhibitor of SUMO-Activating Enzyme. Cell Chem Biol. 2018 Dec 5. pii: S2451-9456(18)30386-6.


[相关活性小分子]

银杏酸C15:1 | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | NSC232003 | CC122 | SZL P1-41 | TAK-243 | DKM 2-93 | PRT4165 | Skp2抑制剂C1 | TZ9 | CC0651 | 2-D08 | PYZD-4409 | CC-885

COH000物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H25NO5

[ 分子量 ]:
419.47

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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