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NSC232003

NSC232003用途

NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂，可抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

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NSC232003名称

[ CAS 号 ]:
1905453-18-0

[ 中文名 ]:
NSC232003

[ 英文名 ]:
NSC232003

NSC232003生物活性

[ 描述 ]:

NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

UHRF1[1]

[体外研究]

NSC232003是一种尿嘧啶衍生物,由NCI/DTP储存库免费提供,为开发高效和细胞渗透性的UHRF1抑制剂提供了多种用途,可以解剖DNA甲基化遗传。 NSC232003确实是一种有效的DNA甲基化抑制剂,表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的UHRF1抑制剂的设计提供通用的基础。预计NSC232003在pH 7下部分去质子化,因为嘧啶环的酸性更强的酰亚胺氮的pKa在NSC232003中为7.6。在U251神经胶质瘤细胞与最有效的化合物NSC232003孵育4小时后,DNMT1/UHRF1相互作用显着降低,在15μM显示50％的相互作用抑制以及通过ELISA测量的全局DNA胞嘧啶去甲基化的诱导[1]。

[参考文献]

[1]. Myrianthopoulos V, et al. Tandem virtual screening targeting the SRA domain of UHRF1 identifies a novel chemical tool modulating DNA methylation. Eur J Med Chem. 2016 May 23;114:390-6.

[相关活性小分子]

银杏酸C15:1 | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | CC122 | SZL P1-41 | TAK-243 | DKM 2-93 | PRT4165 | Skp2抑制剂C1 | TZ9 | CC0651 | 2-D08 | PYZD-4409 | CC-885 | COH000

NSC232003物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₇N₃O₃

[ 分子量 ]:
169.14

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NSC232003

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