< 生产厂家价格 >

DKM 2-93

DKM 2-93用途

DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。

点击显示

DKM 2-93名称

[ CAS 号 ]:
65836-72-8

[ 中文名 ]:
2-氯-n-(3,4-二甲氧基苄基)乙酰胺

[ 英文名 ]:
2-Chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide

[英文别名 ]:

Chlor-essigsaeure-veratrylamid
N-chloroacetyl-3,4-dimethoxybenzylamine
C-Chlor-N-veratryl-acetamid
2-chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide
chloro-acetic acid veratrylamide
N-(3.4-Dimethoxy-benzyl)-chloracetamid
2-Chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)acetamide
N-(Dimethoxy-3,4 benzyl)-chloroacetamide [French]
Acetamide,2-chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)
N-Chloracetyl-(3,4-dimethoxyphenyl)methylamin

DKM 2-93生物活性

[ 描述 ]:

DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 430 μM (UBA5), 90 μM (PaCa2 cells), 30 μM (Panc1 cells)[1]

[体外研究]

泛素样修饰物激活酶5(UBA5)是一种新型胰腺癌治疗靶点。 DKM 2-93通过共价修饰UBA5的催化半胱氨酸而损害胰腺癌细胞存活,从而抑制其作为激活遍在蛋白样蛋白UFM1至UFMylate蛋白的蛋白质的活性。 DKM 2-93抑制PaCa2和Panc1细胞存活,IC50分别为90和30μM[1]。

[体内研究]

DKM 2-93每日治疗在免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植研究中显着损害体内PaCa2细胞的肿瘤生长,而不引起任何体重减轻或明显毒性[1]。

[细胞实验]

用0-1000μMBHM2-93处理PaCa2和Panc1细胞48小时。通过Hoescht染色评估细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠：小鼠皮下注射PaCa2细胞以启动肿瘤异种移植研究，并在注射癌细胞后3天用载体或DKM 2-93（50mg / kg ip，每天一次）开始小鼠治疗[1]。

[参考文献]

[1]. Roberts AM, et al. Chemoproteomic Screening of Covalent Ligands Reveals UBA5 As a Novel Pancreatic Cancer Target. ACS Chem Biol. 2017 Apr 21;12(4):899-904.

[相关活性小分子]

银杏酸C15:1 | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | NSC232003 | CC122 | SZL P1-41 | TAK-243 | PRT4165 | Skp2抑制剂C1 | TZ9 | CC0651 | 2-D08 | PYZD-4409 | CC-885 | COH000

DKM 2-93物理化学性质

[ 密度 ]:
1.194g/cm3

[ 沸点 ]:
425.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄ClNO₃

[ 分子量 ]:
243.68700

[ 闪点 ]:
211.3ºC

[ 精确质量 ]:
243.06600

[ PSA ]:
47.56000

[ LogP ]:
1.94970

[ 折射率 ]:
1.522

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DKM 2-93毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AB5429210

CHEMICAL NAME :: Acetamide, 2-chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 65836-72-8

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 2857211

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C11-H14-Cl-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 243.71

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: APFRAD Annales Pharmaceutiques Francaises. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1943- Volume(issue)/page/year: 41,457,1983

点击显示

DKM 2-93安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2924299090

DKM 2-93合成路线

详细合成路线

DKM 2-93海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%