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IACS-10759

IACS-10759用途

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
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IACS-10759名称

[ CAS 号 ]:
1570496-34-2

[ 中文名 ]:
IACS-10759

[ 英文名 ]:
IACS-010759(IACS-10759)

[英文别名 ]:

IACS-10759生物活性

[ 描述 ]:

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

OXPHOS[1]


[体外研究]

在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化[1]。

[体内研究]

IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg/kg实现显着的体内功效。在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退[1]。

[参考文献]

[1]. Protopopova M. IACS-10759: A novel OXPHOS inhibitor which selectively kill tumors with metabolic vulnerabilities. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 4380. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-4380


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

IACS-10759物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
768.0±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H25F3N6O4S

[ 分子量 ]:
562.564

[ 闪点 ]:
418.3±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
562.161011

[ LogP ]:
3.91

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20℃

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