TX-1123

TX-1123用途

TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。

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TX-1123名称

[ CAS 号 ]:
157397-06-3

[ 英文名 ]:
TX-1123

[英文别名 ]:

TX-1123

TX-1123生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

COX-2:1.16 nM (IC50)

COX-1:15.7 μM (IC50)

[体外研究]

TX-1123(NIH3T3细胞) 抑制 Src-K、eEF2-K、PKA、PKC、EGFR-K、IC50值分别为 2.2、3.2、9.6、320 和 320μM[1]传真-1123(线粒体悬浮液) 具有较弱的线粒体毒性和三磷酸腺苷合成抑制活性,国际50值为 μM[1]TX-1123(0-1000μM；48小时)具有抗肿瘤活性,对 HepG2、HCT116和大鼠肝细胞的国际50值分别为 3.66、39 和 57μM[1]细胞活力测定[1]细胞系：HepG2、HCT116和大鼠肝细胞浓度：0-1000μM培养时间：48小时结果：以剂量依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。

[参考文献]

[1]. Hori H, et, al. TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity. Bioorg Med Chem. 2002 Oct;10(10):3257-65.

[2]. Ohkura K, et, al. Interactive Analysis of TX-1123 with Cyclo-oxygenase: Design of COX2 Selective TX Analogs. Anticancer Res. 2017 Jul;37(7):3849-3854.

TX-1123物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄O₃

[ 分子量 ]:
312.40300

[ 精确质量 ]:
312.17300

[ PSA ]:
54.37000

[ LogP ]:
4.07860

TX-1123

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TX-1123生物活性

TX-1123物理化学性质

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