BMS-466442

BMS-466442用途

BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。

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[ CAS 号 ]:
1598424-76-0

[ 英文名 ]:
BMS-466442

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (asc-1), 420 nM (dopamine transporter), 6.1 μM (Adrenergic α1D receptor), ≥10 μM (LAT-2), ≥10 μM (ASCT-2)[1]

[体外研究]

BMS-466442剂量依赖性地抑制人asc-1表达细胞和原代培养物中的asc-2活性,IC50值分别为36.8±11.6nm和19.7±6.7nm[1]。

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
827.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₀N₄O₅

[ 分子量 ]:
538.594

[ 闪点 ]:
454.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
538.221619

[ LogP ]:
4.33

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630