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比克替拉韦

比克替拉韦用途

Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。

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比克替拉韦名称

[ CAS 号 ]:
1611493-60-7

[ 中文名 ]:
比克替拉韦

[ 英文名 ]:
Bictegravir

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

bictegravir
GS-9883-01
UNII:8GB79LOJ07
GS-9883

比克替拉韦生物活性

[ 描述 ]:

Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]

[体外研究]

Bictegravir(BIC)抑制链转移活性,IC50为7.5±0.3 nM。相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir是HIV-1 IN的3'-加工活性的弱得多的抑制剂,IC50为241±51nM。 Bictegravir相对于模拟处理的对照增强了2-LTR环的积累~5倍,并且使感染细胞中的真实整合产物的量减少了100倍。 Bictegravir有效抑制MT-2和MT-4细胞中的HIV-1复制,EC50分别为1.5和2.4 nM。 Bictegravir在原发性CD4 + T淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50分别为1.5±0.3 nM和6.6±4.1 nM,与T细胞系中获得的值相当[1]。

[细胞实验]

用含有2×10 6个细胞/ mL的细胞密度的HIV-1 IIIb在37℃下感染MT-2细胞3小时。感染的MT-2细胞接受DMSO（模拟处理的对照）或Bictegravir（BIC），其终浓度大于或等于它们各自的抗病毒50％有效浓度（EC50）的20倍。将这些平板在37℃温育12小时（用于晚期逆转录产物定量）或24小时（用于2-LTR环和Alu-LTR产物定量），之后收获细胞用于总DNA分离。使用DNA minikit从每个孔中提取DNA并收集为100-μL洗脱液。将TaqMan实时PCR定量的2-LTR连接（2-LTR环），晚期逆转录产物和整合连接（Alu-LTR）标准化为每个样品中宿主珠蛋白基因的水平[1]。

[参考文献]

[1]. Tsiang M, et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Nov 21;60(12):7086-7097.

[相关活性小分子]

比克替拉韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.62±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
682.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈F₃N₃O₅

[ 分子量 ]:
449.380

[ 闪点 ]:
366.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
449.119843

[ LogP ]:
-1.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

比克替拉韦

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比克替拉韦生物活性

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