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THZ1-R

THZ1-R用途

THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
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THZ1-R名称

[ CAS 号 ]:
1621523-07-6

[ 中文名 ]:
THZ1-R

[ 英文名 ]:
THZ1-R

[英文别名 ]:

THZ1-R生物活性

[ 描述 ]:

THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK7:146 nM (IC50)


[体外研究]

THZ1-R在CDK7的亲和力低于THZ1,IC50为146 nM [1]。

[细胞实验]

将细胞以15％汇合接种于384孔微量培养板中，培养基中含有5％FBS和青霉素/链霉抗生物素蛋白。用THZ1或DMSO处理细胞72小时，并使用刃天青确定细胞活力。

[参考文献]

[1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.


[相关活性小分子]

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 | GSK 3抑制剂IX | 肯帕罗酮 | SNS-032 (BMS-387032)

THZ1-R物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C31H30ClN7O2

[ 分子量 ]:
568.069

[ 精确质量 ]:
567.214966

[ LogP ]:
4.70

[ 折射率 ]:
1.720

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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