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2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚

用途

LJH685 是一种有效的选择性RSK抑制剂, 抑制RSK1/2/3 生物活性, IC50为4到13 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1627710-50-2

[ 中文名 ]:
2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚

[ 英文名 ]:
LJH-685

[英文别名 ]:

LJH-685
LJH685

生物活性

[ 描述 ]:

LJH685 是一种有效的选择性RSK抑制剂, 抑制RSK1/2/3 生物活性, IC50为4到13 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Aronchik I, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers. Mol Cancer Res. 2014 May;12(5):803-12.

[2]. Davies AH, et al. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):20570-7.

[3]. Jain R, et al. Discovery of Potent and Selective RSK Inhibitors as Biological Probes. J Med Chem. 2015 Sep 10;58(17):6766-83.

[相关活性小分子]

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮 | 1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮 | 2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑 | LY-2584702对甲苯磺酸盐 | BIX 02565 | 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶 | Pluripotin | 槲皮苷 | AD80 | LJI308 | AT13148 | 鼠尾草酚

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
481.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁F₂N₃O

[ 分子量 ]:
381.418

[ 闪点 ]:
244.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
381.165283

[ LogP ]:
3.31

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20℃

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