Pluripotin

Pluripotin用途

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

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Pluripotin名称

[ CAS 号 ]:
839707-37-8

[ 中文名 ]:
Pluripotin

[ 英文名 ]:
Pluripotin

[英文别名 ]:

Pluripotin
SC-1
SC1

Pluripotin生物活性

[ 描述 ]:

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERK1:98 nM (Kd)

RasGAP:212 nM (Kd)

RSK1:0.5 μM (IC50)

RSK2:2.5 μM (IC50)

RSK3:3.3 μM (IC50)

RSK4:10 μM (IC50)

[体外研究]

Pluripotin(SC-1)抑制Abl1,p70S6K,PLK2,RSK1,RSK2,RSK3,RSK4,IC50分别为0.005,1.4,2.2,0.5,2.5,3.3,10.0μM。 Pluripotin(SC-1)减少7个结肠肿瘤细胞系的细胞生长。在暴露于0.1μMSC-1五天后,评估七个结肠肿瘤细胞系的细胞数和活力的变化。细胞数量有统计学意义上的显着下降,但活力> 95％[2]。

[细胞实验]

使用七种结肠癌细胞系（COLO 205，HCC-2998，HCT-15，HCT-116，HT29，KM12，SW-620）。在所有实验中，每个肿瘤系在60mm2组织培养物处理的培养皿中培养，初始浓度为62,500 / mL（总共4mL），然后加入0.1μMPuluripotin（SC-1）或等量的稀释剂（DMSO）。明天。进行五天暴露。用于治疗所有肿瘤细胞系的最终浓度通过评估球形成的SC-1浓度范围（0.01至10μM）和HCT-116肿瘤系中的任何细胞毒性作用来确定。细胞活力通过台盼蓝排除试验进行常规评估，对于浓度等于或低于0.1μM时，细胞活力始终> 95％[2]。

[参考文献]

[1]. Chen S, et al. Self-renewal of embryonic stem cells by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17266-71.

[2]. Mertins SD, et al. A small molecule (pluripotin) as a tool for studying cancer stem cell biology: proof of concept. PLoS One. 2013;8(2):e57099.

[相关活性小分子]

Pluripotin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₅F₃N₈O₂

[ 分子量 ]:
550.535

[ 精确质量 ]:
550.205261

[ PSA ]:
108.28000

[ LogP ]:
2.37

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
-20℃

PluripotinMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Pluripotin安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

Pluripotin文献

Integrin-specific hydrogels as adaptable tumor organoids for malignant B and T cells.

Biomaterials 73 , 110-9, (2015)

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