tBID

tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。

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IC50: 0.33 µM (HIPK2)[1]

同源域相互作用蛋白激酶2(HIPK2)是控制细胞增殖和存活的Ser/Thr激酶。 TBID,向HIPK2展示前所未有的功效(IC50 =0.33μM)和选择性(76种激酶组中的基尼系数0.592)。 HIPK家族的另外两个成员HIPK1和HIPK3也被TBID抑制,尽管效率低于HIPK2。 TBID的作用方式与ATP相比具有竞争力,与建模一致。 TBID通过Val 213,Val 261,Phe 277,Leu 280,Met 331,Ile 345和四溴部分之间的疏水相互作用与铰链区相互作用,而位置3处的对称氮原子与催化Lys 228相互作用,从而起作用在绑定架构中起着至关重要的作用[1]。

HepG2细胞（人肝细胞癌）在补充有10％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的Dulbecco's改良Eagle培养基中培养。 TBID治疗在相同的培养基中进行，但含有1％胎牛血清;用溶剂（DMSO）处理对照细胞。通过MTT [1]评估细胞活力

[1]. Cozza G, et al. Synthesis and properties of a selective inhibitor of homeodomain-interacting protein kinase 2 (HIPK2). PLoS One. 2014 Feb 24;9(2):e89176.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白