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Fosnetupitant chloride monohydrochloride

Fosnetupitant chloride monohydrochloride用途

氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。
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Fosnetupitant chloride monohydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1643757-72-5

[ 英文名 ]:
Fosnetupitant chloride monohydrochloride

Fosnetupitant chloride monohydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

hNK1:9.5 (pKi)

hNK3:6.1 (pKi)


[体外研究]

盐酸Fosnetupitant氯化物对 5-HT6(pKi～5.2)受体和 L型 Ca2+通道 (pKi>～5.7)表现出微摩尔的亲和力,并且不结合所研究的所有其他蛋白质[1]

[体内研究]

盐酸Fosnetupitant(i.v.)可以在几分钟内转化为 Netupitant(HY-16346)[1]。

[参考文献]

[1]. Ruzza C, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of Pronetupitant, a prodrug of the neurokinin 1 receptor antagonist Netupitant. Peptides. 2015 Jul;69:26-32.  

Fosnetupitant chloride monohydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H37Cl2F6N4O5P

[ 分子量 ]:
761.52

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