REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮

用途

AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1645286-75-4

[ 中文名 ]:
REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮

[ 英文名 ]:
AZ 6102

[英文别名 ]:

AZ-6102
AZ6102

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TNKS2:2 nM (IC50)

TNKS1:3 nM (IC50)

PARP1:2 μM (IC50)

PARP2:0.5 μM (IC50)

[体外研究]

AZ6102是一种有效的双重TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为3 nM和1 nM。 AZ6102 alao对其他PARP家族酶具有100倍选择性,对于PARP1,PARP2和PARP6,IC50分别为2.0μM,0.5μM和>3μM。 AZ6102显示DLD-1细胞中的Wnt通路抑制[1]。

[激酶实验]

使用0.11μM端锚聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD +，2.12μM3H-NAD +，特异性放射性为1690 Ci / mol，0.88μM生物素-NAD +），在pH 7.5 Tris缓冲液（60）中进行测定。 mM Tris，1mM DTT，0.01％（v / v）Tween-20，2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA）。对于IC50测定，将化合物（AZ6102）的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍，并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1]。

[参考文献]

[1]. Johannes JW, et al. Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13;6(3):254-9.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈N₆O

[ 分子量 ]:
428.529

[ 精确质量 ]:
428.232452

[ LogP ]:
2.81

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.694

[ 储存条件 ]:
-20℃

REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮

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